Цефазолина натриевая соль

Фармакодинамика

Цефазолина натриевая соль — цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniaе), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neissеria meningitidis, Neisseria gonorrhoae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.. Активен также в отношении Spirochaetаceae, Leptospira spp.. Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Реагирует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Фармакокинетика

Цефазолина натриевая соль разрушается в желудочно-кишечном тракте.

После парентерального введения в крови создаются высокие концентрации препарата. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,8—2 часа. У пациентов с нарушениями функции почек значения Т1/2 увеличиваются. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, желчь; легко проходит через плацентарный барьер, однако не способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде (за 24 ч выводится от 80 до 100% введенной дозы), в незначительных количествах выводится с грудным молоком.

Цефазолин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Показаниями к применению препарата являются: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, бактериальные пневмонии, эмпиема и абсцессы легкого); инфекции ЛОР-органов (в том числе средний отит, мастоидит); инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый и хронический пиелонефрит); инфекции желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей (в том числе целлюлит, рожистое воспаление, карбункул, флегмона, раневые и ожоговые инфекции); инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит, септический артрит); гинекологические и послеродовые инфекции (в том числе септический аборт, эндометрит, послеродовые инфекции); септицемия, эндокардит, перитонит, сифилис, гонорея; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Суточная доза цефазолина составляет для взрослых от 1 до 4 г (иногда больше) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику. Если инфекции вызваны грамположительными микроорганизмами, разовая доза цефазолина для взрослых составляет обычно 0,25—0,5 г, препарат вводят каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, при заболеваниях мочевыводящих путей, обусловленных чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5—1,0 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5—1,0 г цефазолина каждые 6—8 ч. Суточная доза при сепсисе, эндокардите и других тяжелых заболеваниях — до 6 г.

Максимальная суточная доза препарата — 6 г. Продолжительность лечения — 7—10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0,5—1,0 г — во время операции и по 0,5—1,0 г — каждые 6—8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями выделительной функции почек цефазолина натриевую соль назначают в уменьшенных дозах во избежание кумуляции.

При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолина натриевую соль следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек; следует осуществлять профилактику дисбактериоза. С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и почек, колите, снижении свертываемости крови. С особой осторожностью применяется одновременно с петлевыми диуретиками.

Тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза, ЛДГ) в крови, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, кандидомикоз, аллергические проявления (кожные высыпания, зуд, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок), реакции в месте введения: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов и тромбофлебитов.

Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают). Безопасность препарата у детей в возрасте до 1 месяца и у недоношенных детей не установлена, поэтому использование цефазолина натриевой соли у этой категории пациентов не рекомендуется.

Пробенецид замедляет экскрецию цефазолина натриевой соли и способствует кумуляции. Нельзя смешивать цефазолина натриевую соль в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками (особенно с антибиотиками группы аминогликозидов). При значениях рН раствора более 8,5 цефазолина натриевая соль подвергается гидролизу, при рН ниже 4,5 образуется осадок (нерастворимый цефазолин).

Симптомы: сонливость, парестезии, головная боль, возможны судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Изменения лабораторных показателей при передозировке: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, изменение функциональных печеночных тестов, положительная проба Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени.

Лечение: симптоматическая терапия. При возникновении судорожных приступов осуществляется противосудорожная терапия. В случае тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, применяют гемодиализ и гемосорбцию.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг, 1000 мг во флаконах в упаковке №1, №40.