ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛЕВОМИЦЕТИН

 

Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №221 от 21.03.2016

Торговое название: Левомицетин.

Международное непатентованное название: Хлорамфеникол (Chloramphenicol).

Лекарственная форма: раствор (капли глазные) 2,5 мг/мл.

Описание: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Состав на один флакон (10 мл или 5 мл):

активное вещество: хлорамфеникола – 25,0 мг или 12,5 мг;

вспомогательные вещества: борная кислота, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства.

Код АТХ: S01AA01.

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке (обладая жирорастворимостью, проникает через клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям, что ведет к нарушению синтеза белка). Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, некоторых видов Enterobacter и Neisseria, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus), Moraxella lacunata, риккетсий и микоплазм. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Фармакокинетика

При инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок создаются терапевтические концентрации в роговице, водянистой влаге глаза, радужной оболочке, стекловидном теле; в хрусталик препарат не проникает. Частично попадает в системный кровоток. T1/2 хлорамфеникола составляет от 1,5 до 4 ч; продлевается у больных с тяжелой печеночной недостаточностью и новорожденных. Почечная недостаточность относительно мало влияет на период полувыведения активного вещества в связи с его экстенсивным метаболизмом, но может привести к накоплению неактивных метаболитов. Хлорамфеникол выводится в основном с мочой, но лишь от 5 до 10% пероральной дозы выводится в неизменном виде; остаток инактивируется в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Около 3% выводится с желчью. Однако, большая часть реабсорбируется, и только около 1% (в основном в неактивной форме) выводится с фекалиями.

Показания к применению

Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: конъюнктивит, кератит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит.

Способ применения и режим дозирования

Препарат применяют местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 3-4 раза в день. Лечение должно продолжаться не более 5 дней, даже если состояние улучшается.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Коррекции дозы не требуется.

Рекомендации по использованию флаконов с крышками-капельницами: перед применением препарата удалить с флакона алюминиевый колпачок, снять резиновую пробку и закрыть флакон крышкой-капельницей, предварительно освобожденной от упаковки. Затем снять колпачок с крышки-капельницы, перевернуть флакон, закапать необходимое количество капель препарата. После применения флакон вернуть в вертикальное положение и надеть колпачок на крышку-капельницу.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: кратковременное раздражение, жжение, зуд, гиперемия конъюнктивы.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, анафилаксия, крапивница, лихорадка, дерматит.

Со стороны крови и лимфатической системы: имеются отдельные сведения о развитии гипоплазии костного мозга и апластической анемии после применения офтальмологических форм левомицетина.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левомицетину (а также к тиамфениколу, азидамфениколу), угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, миелосупрессия на фоне применения левомицетина в анамнезе, миелосупрессия в личном или семейном анамнезе, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность, период лактации (обязателен отказ от грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет.

С осторожностью следует применять в детском возрасте, у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими лекарственными средствами или лучевую терапию.

Передозировка

Маловероятно, что случайное проглатывание глазных капель окажет системное токсическое действие ввиду небольшого содержания хлорамфеникола. В случае развития боли, отека, слезотечения или фотофобии следует промыть пораженный глаз водой в течение, по крайней мере, 15 минут. В случае сохранения вышеперечисленных симптомов следует обратиться к врачу.

Меры предосторожности

Длительного использования глазных капель Левомицетин следует избегать, поскольку существует вероятность развития гиперчувствительности и появления устойчивых микроорганизмов.

В состав лекарственного средства входит борная кислота, которая может вызвать токсические реакции.

Хлорамфеникол подвержен системной абсорбции из глаз, и при хроническом воздействии зарегистрированы случаи токсичности. Имеется информация о гипоплазии костного мозга, включая апластическую анемию и смерть, после местного применения хлорамфеникола. Хотя опасность является редкой, следует оценить соотношение между ожидаемым риском и пользой перед применением лекарственного средства. В случае применения препарата на долгосрочной или прерывистой основе, целесообразно выполнять рутинные исследования анализов крови до начала терапии и через соответствующие промежутки времени в дальнейшем, чтобы обнаружить любые изменения кроветворения.

С осторожностью назначают пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими лекарственными средствами или лучевую терапию.

Пациенты должны обратиться к врачу, если возникло одно из следующих состояний: нарушение зрения; сильная боль в глазах; фотофобия; появление высыпаний на лице и голове; глаз выглядит мутным; зрачок выглядит необычным; появилось ощущение инородного тела в глазу.

Пациенты должны обязательно сообщить врачу о:

  -  предшествующем конъюнктивите;

  -  глаукоме;

  -  синдроме «сухого глаза»;

  -  хирургическом вмешательстве на глазу или лазерной терапии в течение последних 6 месяцев;

  -  травме глаза;

  -  текущем использовании других глазных капель или глазной мази;

  -  ношении контактных линз.

Контактные линзы нельзя носить во время курса лечения. Мягкие контактные линзы не следует надевать в течение 24 часов после завершения лечения.

Применение во время беременности и в период лактации. В исследованиях на животных установлено, что хлорамфеникол обладает эмбриотоксическим и тератогеннным действием. Хлорамфеникол проходит через плаценту. Безопасность применения глазных капель во время беременности не установлена, поэтому применение противопоказано. Хлорамфеникол выделяется с грудным молоком. Во время применения глазных капель не исключена системная абсорбция препарата. Поэтому в связи с риском серьезных неблагоприятных реакций у детей применение во время грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Глазные капли могут вызвать временную нечеткость зрения. Пациенты не должны управлять автомобилем или движущимися механизмами до восстановления зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение левомицетина с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени; с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. Следовательно, таких сочетаний следует избегать.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При совместном применении левомицетина с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Вскрытый флакон хранить в защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС в течение 4 недель.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 мл во флаконах в упаковке № 1, № 40 или по 5 мл во флаконах в комплекте с крышками-капельницами в упаковке № 1.

Условия отпуска

По рецепту.

 

Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьЛевомицетин раствор (капли глазные) 2,5 мг/мл во флаконах 10 мл в упаковке №1, №40 или во флаконах 5 мл в комплекте с крышками-капельницами в упаковке № 116/03/17502.03.2016
МонголияЛевомицетин раствор (капли глазные) 2,5 мг/мл во флаконах 5 мл в комплекте с крышками-капельницами в упаковке №1F20081030SP0199730.10.2018

Смотри также

 ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ, раствор (капли глазные) 0,3%