СУМАТРИПТАН - БЕЛМЕД, таблетки, покрытые оболочкой 50мг и 100мг

Общая характеристика лекарственного препарата

(информация для специалистов)

СУМАТРИПТАН-БЕЛМЕД

 

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА:

СУМАТРИПТАН-БЕЛМЕД таблетки, покрытые оболочкой, 50 и 100мг

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Суматриптан-Белмед 50 и 100 мг, таблетки, покрытые оболочкой, содержат 50 мг или 100 мг суматриптана (в виде суматриптана сукцината)

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата:повидон К-25, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кроскармеллоза натрия, магния стеарат (Е572) маннитол (маннит) (Е421), опадрай II розовый (85F) или опадрай II белый (85F).

Полный список вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки, покрытые оболочкой

50 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, розового с коричневатым оттенком цвета

100 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета


4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1 Показания к применению: Купирование приступов мигрени с аурой или без нее. Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

4.2 Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Препарат нельзя применять в профилактических целях.

Суматриптан-Белмед следует применять при первых проявлениях приступа мигрени. Однако применение препарата Суматриптан-Белмед одинаково эффективно на любой стадии приступа мигрени.

Рекомендованная доза составляет 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза – 100 мг.

Если после приема первой дозы препарата наступило улучшение, однако затем симптомы возобновились, то вторую дозу можно принять в течение следующих 24часов. Минимальный интервал между двумя дозами должен составить не менее 2 часов. При этом максимальная доза препарата Суматриптан-Белмед не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.

Если после применения первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени принимать не следует. В таких случаях для купирования боли можно применятьпарацетамол, ацетилсалициловую кислотуилинестероидныепротивовоспалительные препараты.

Суматриптан-Белмед рекомендуется в качестве монотерапии для лечения острой мигрени. Не следует применять Суматриптан-Белмед одновременно с эрготамином или его производными(в том числе метисергид) (см. пункт 4.3).

Особые группы пациентов

Дети

Эффективность и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучалась.Клинические данные по применению препарата Суматриптан-Белмед в данной возрастной группе отсутствуют.

Эффективность и безопасность препарата Суматриптан-Белмед у детей в возрасте от 10 до17 лет не была продемонстрирована в клинических испытаниях, проведенных на данной возрастной группе. Поэтому применение Суматриптана-Белмед у детейот 10 до17 лет не рекомендуется (см. пункт 5.1.2).

Пациенты пожилого возраста

Данных по применению препарата Суматриптан-Белмед у пациентов старше 65 лет недостаточно. Фармакокинетика у пациентов данной возрастной группы значительно не отличалась от таковой у пациентов более молодого возраста, однако, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение Суматриптана-Белмед у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Способ применения

Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

4.3 Противопоказания

-    Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому вспомогательному веществу, указанному в пункте 6.1;

-    Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, коронарный вазоспазм (стенокардия Принцметала), заболевания периферических сосудов или наличие симптомов или признаков ишемической болезни сердца;

-    Инсульт или преходящие ишемические атаки в анамнезе;

-    Нарушения функции печени тяжелой степени;

-    Умеренная и тяжелая артериальная гипертензия, а также неконтролируемая гипертензия легкой степени;

-    Одновременное применение с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5-HT1-рецепторов;

-    Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и суматриптана;

-    Применение суматриптана возможно не ранее, чем через 2 недели после окончания терапии ингибиторами моноаминоксидазы.

4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении

Суматриптан-Белмед следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Суматриптан-Белмед противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.

Не следует применять Суматриптан-Белмед в дозах, превышающих рекомендуемые. Как и в случае применения других лекарственных средств для лечения острых приступов мигрени, перед лечением головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие виды неврологической патологии.

Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).

Применение суматриптана может быть связано с возникновением таких преходящих симптомов, как боль и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи, симптомы могут носить интенсивный характер (см. пункт 4.8). Если есть основание полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Перед применением суматриптана у пациентов следует исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний, особенно у пациентов группы риска (см. пункт 4.3). Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам старше 40 лет. Однако проведенное обследование не всегда позволяет выявить сердечно-сосудистые заболевания у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов, не имеющих в анамнезе сердечно-сосудистой патологии, после применения суматриптана могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы (см. пункт 4.8).

Суматриптан-Белмед следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления (см. пункт 4.3).

Имеются редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) после одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонин-норадренолина (СИОЗСН).

Если пациенту показано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента (см. пункт 4.5).

Суматриптан-Белмед следует назначать с осторожностью пациентам, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение препарата, например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (см. пункт 5.2.5). Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется принимать суматриптан в дозе 50 мг.

Суматриптан-Белмед следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или другими факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности (см. пункт 4.8).

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам применение суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана такими пациентами.

Часто возникают нежелательные реакции при одновременном применении триптанов и растительных препаратов на основе зверобоя обыкновенного (Hypericum perforatum).

Злоупотребление лекарственными средствами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей. При возникновении данной ситуации, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Головная боль, вызванная чрезмерным применением лекарственных средств, может наблюдаться у пациентов с частыми/ежедневными приступами головной боли (или из-за) регулярного применения лекарственных средств для купирования головной боли.

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-HT1 рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, поэтому одновременное применение данных препаратов противопоказано (см. пункт 4.3).

Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин- содержащих лекарственных средств или другого триптана/агониста 5-HT1 рецепторов, не известен. Данный период будет зависеть, в том числе от дозы и типа назначаемых лекарственных средств. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется соблюдать перерыв как минимум 24 часа между применением препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-HT1 рецепторов и приемом суматриптана. И наоборот, начинать прием препаратов, содержащих эрготамин, рекомендуется как минимум через 6 часов, а другого триптана/агониста 5-HT1 рецепторов – не ранее, чем через 24 часа после применения суматриптана.

Существует вероятность взаимодействия между суматриптаном и ингибиторами МАО, в связи с чем их одновременное применение противопоказано (см. пункт 4.3).

Имеются редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) (см. пункт 4.4).

4.6 Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Доступны данные постмаркетингового наблюдения более чем у 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.

Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода (см. пункт 5.3).

Применение суматриптана во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Лактация

Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется с грудным молоком. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 ч после применения препарата.

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследований о влиянии суматриптана на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и на фоне лечения суматриптаном. Поэтому в период применения суматриптана необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

4.8 Нежелательные реакции

В таблице указаны побочные действия, зафиксированные во время клинических испытаний и после введения лекарственного препарата в оборот, они представлены по группам заболеваний и частоте проявления. Побочные действия, зафиксированные после введения лекарственного препарата в оборот, выделены курсивом.

Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1.000 до <1/100); редко (> 1/10.000 до <1/1.000); очень редко (<1/10.000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым.

Побочные действия, которые возможно или вероятно связаны с применением суматриптана, отмеченные во время клинических испытаний или в постмаркетинговый период следующие:

 

Нарушения и заболевания

Побочные действия

Частота

Нарушения со стороны нервной системы

головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезиюиснижение чувствительности)

Часто

судорожные припадки(в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезеилипри сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор,дистония, нистагм,скотома

Неизвестно

Нарушения со стороны сосудов

преходящее повышениеартериального давления (вскоре послеприема препарата), приливы

Часто

снижение артериального давления, синдром Рейно

Неизвестно

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

одышка

Часто

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

тошнота и рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с применением суматриптана не доказана)

Часто

ишемическийколит, диарея

Неизвестно

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

чувствотяжести(обычнопреходящее, можетбыть интенсивными возникать в любой частитела, включая грудную клетку и горло), боль в мышцах

Часто

ригидность затылочных мышц, артралгия

Неизвестно

Общие расстройства и нарушения в месте введения

болевые ощущения,чувствохолода или жара, чувство давления илистягивания (обычно преходящие, могутбыть интенсивнымии возникать в любой частитела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие)

Часто

Лабораторные и инструментальные данные

незначительныеотклоненияпоказателей печеночных проб

Очень редко

Нарушения со стороны иммунной системы

реакции гиперчувствительности, которые варьируют от кожных проявленийгиперчувствительности доанафилаксии

Неизвестно

Нарушения со стороны органа зрения

мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однакорасстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени

Неизвестно

Нарушения со стороны сердца

брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, ЭКГ признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарныйвазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда

Неизвестно

Нарушения психики

тревога

Неизвестно

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

гипергидроз

Неизвестно

 

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза - риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

4.9 Передозировка

Пероральное применение суматриптана в дозе более 400 мгне вызывало каких-либо побочных реакций, помимо перечисленных в пункте 4.8.

В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациента не менее 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию.

Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Селективные агонисты серотониновых (5HT1) рецепторов.

ATX: N02CC01.

5.1.1 Механизм действия

Суматриптан – селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-HT-рецепторов (5-HT2–5-HT7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.

У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингиальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.

Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении менструально-ассоциированной мигрени, в том числе без ауры, которая не проходит в течение от 3 до 5 дней после начала менструации. Суматриптан следует принять как можно быстрее после начала приступа.

5.1.2 Клиническая эффективность и безопасность

Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.

Хотя рекомендованная доза при пероральном применении составляет 50 мг, следует учитывать, что приступы мигрени одного и того же пациента и у разных пациентов могут различаться по степени тяжести. Дозы от 25 мг до 100 мг показали бόльшую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Описано несколько плацебо-контролируемых клинических исследований, в которыхоценивалиэффективность и безопасность таблеток суматриптана в стандартной дозепри применении у более чем 650 детей и подростковв возрасте10-17лет, страдающих мигренью. Данныеисследования не показалисущественных различийвкупировании головной боли в течение2 часовмежду группой плацебо и группой, принимавшей суматриптан в любойдозе. Профиль побочных эффектов при пероральном применении суматриптанау детей и подростковв возрасте10-17летбыл схож с таковым при проведенииисследований увзрослого населения.

5.2 Фармакокинетические свойства

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

5.2.1 Абсорбция

После перорального применения суматриптан быстро всасывается, 70% от максимальной концентрации в плазме крови достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

5.2.2 Распределение

Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21%), средний объем распределения составляет 170 л.

5.2.3 Метаболизм

Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1 и 5-HT2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

5.2.4 Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс – около 80% от общего клиренса. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

5.2.5 Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Была изучена фармакокинетика суматриптана после перорального приема дозы (50 мг) и подкожной дозе (6 мг) с участием 8 пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, однородных по полу, возрасту и весу, в сравнении с 8 здоровыми добровольцами. После приема пероральной дозы, воздействие суматриптана на плазму (AUC и Cmax) увеличивалось почти в два раза (увеличились примерно до 80%) у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, по сравнению с контрольной группой с нормальной функциией печени. Не установлено разницы между пациентами с нарушением функции печени и контрольной группой после подкожной дозы. Это указывает на то, что легкая и умеренная печеночная недостаточность уменьшают предсистемный клиренс и повышает биодоступность и воздействие суматриптана по сравнению со здоровыми добровольцами.

После приема пероральной дозы, пресистемный клиренс снижается у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью и системное воздействие увеличивается почти в два раза.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена (см. пункт 4.3 и пункт 4.4).

При проведении пилотных исследований не наблюдалось значительных различий в фармакокинетике между добровольцами пожилого возраста и добровольцами более молодого возраста.

5.3 Данные доклинической безопасности

В исследованиях invitro и в исследованиях на животных суматриптанне обладалгенотоксичностью иканцерогенностью.

В исследованиях репродуктивной токсичности при пероральном введениисуматриптана крысам уровень суматриптана в плазме крови приблизительнов 200 раз превышал уровень суматриптана в плазме крови у человекапри пероральном применении100мг суматриптана. Такая концентрация суматриптана приводила к снижению способности коплодотворению.

Данный эффектне наблюдался при подкожном введении суматриптана, гдемаксимальный уровеньв плазме крови былприблизительнов 150 развыше, чему человекапри пероральном применении.

При изучении эмбриотоксичности у кроликов, не наблюдалось выраженныхтератогенныхдефектов. Значимость данных результатов для человека не установлена.

отсталость слабой степени после применения 50 мг/кг/сут азитромицина и более.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1 Перечень вспомогательных веществ

Ядро содержит:

повидон К-25

целлюлоза микрокристаллическая (Е460)

кроскармеллоза натрия

магния стеарат (Е572)

маннитол (маннит) (Е421)

Оболочка содержит:

Дозировка 50 мг: Опадрай II розовый (85F) [поливиниловый спирт, частично гидролизованный (Е1203), титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль 3350 (Е1521), тальк (E553b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)].

Дозировка 100 мг:Опадрай II белый (85F) [поливиниловый спирт, частично гидролизованный (Е1203), макрогол/полиэтиленгликоль 3350 (Е1521), тальк (E553b), титана диоксид (Е171)].

6.2 Несовместимость: Не применимо.

6.3 Срок годности: 2 года.

Препарат нельзя использовать по истечению срока годности.

6.4 Особые меры предосторожности при хранении:В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте.

6.5 Характер и содержание первичной упаковки

По 2, 3, 6 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Одну контурную упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Нет особых требований к утилизации.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

РУП «Белмедпрепараты» Республика Беларусь,

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

тел./факс:(+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com


Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьСуматриптан-Белмед таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг и 100 мг в контурной ячейковой упаковке №2х1, №3х1, №6х1, №10х117/08/271803.08.2017