
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
(информация для специалистов)
СУМАТРИПТАН-БЕЛМЕД
Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь
Приказ №1365 от 20.12.2018
Торговое название: Суматриптан-Белмед.
Международное непатентованное название: нет.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, 50 и 100 мг.
Описание: Суматриптан-Белмед 50 и 100 мг, таблетки, покрытые оболочкой, содержат 50 мг или 100 мг суматриптана (в виде суматриптана сукцината).
Состав: каждая таблетка содержит
активное вещество: 50 мг или 100 мг суматриптана (в виде суматриптана сукцината);
вспомогательные вещества:
Ядро содержит:
повидон К-25, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кроскармеллоза натрия, магния стеарат (Е572) маннитол (маннит) (Е421), опадрай II розовый (85F) или опадрай II белый (85F).
Оболочка содержит:
Дозировка 50 мг: Опадрай II розовый (85F) [поливиниловый спирт, частично гидролизованный (Е1203), титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль 3350 (Е1521), тальк (E553b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)].
Дозировка 100 мг: Опадрай II белый (85F) [поливиниловый спирт, частично гидролизованный (Е1203), макрогол/полиэтиленгликоль 3350 (Е1521), тальк (E553b), титана диоксид (Е171)].
Фармакотерапевтическая группа: Селективные агонисты серотониновых (5HT1) рецепторов.
Код АТХ: N02CC01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Механизм действия.
Суматриптан – селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-HT-рецепторов (5-HT2–5-HT7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингиальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.
Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении менструально-ассоциированной мигрени, в том числе без ауры, которая не проходит в течение от 3 до 5 дней после начала менструации. Суматриптан следует принять как можно быстрее после начала приступа.
Клиническая эффективность и безопасность
Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приема 100мг препарата.
Хотя рекомендованная доза при пероральном применении составляет 50 мг, следует учитывать, что приступы мигрени одного и того же пациента и у разных пациентов могут различаться по степени тяжести. Дозы от 25 мг до 100 мг показали бόльшую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Описано несколько плацебо-контролируемых клинических исследований, в которыхоценивалиэффективность и безопасность таблеток суматриптана в стандартной дозепри применении у более чем 650 детей и подростковв возрасте10-17лет, страдающих мигренью. Данныеисследования не показалисущественных различийвкупировании головной боли в течение2 часовмежду группой плацебо и группой, принимавшей суматриптан в любойдозе. Профиль побочных эффектов при пероральном применении суматриптанау детей и подростковв возрасте10-17летбыл схож с таковым при проведенииисследований увзрослого населения.
Фармакокинетические свойства
Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Абсорбция
После перорального применения суматриптан быстро всасывается, 70% от максимальной концентрации в плазме крови достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.
Распределение
Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21%), средний объем распределения составляет 170 л.
Метаболизм
Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1 и 5-HT2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс – около 80% от общего клиренса. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Была изучена фармакокинетика суматриптана после перорального приема дозы (50 мг) и подкожной дозе (6 мг) с участием 8 пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, однородных по полу, возрасту и весу, в сравнении с 8 здоровыми добровольцами. После приема пероральной дозы, воздействие суматриптана на плазму (AUC и Cmax) увеличивалось почти в два раза (увеличились примерно до 80%) у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, по сравнению с контрольной группой с нормальной функциией печени. Не установлено разницы между пациентами с нарушением функции печени и контрольной группой после подкожной дозы. Это указывает на то, что легкая и умеренная печеночная недостаточность уменьшают предсистемный клиренс и повышает биодоступность и воздействие суматриптана по сравнению со здоровыми добровольцами.
После приема пероральной дозы, пресистемный клиренс снижается у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью и системное воздействие увеличивается почти в два раза.
Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена (см. противопоказания и меры предосторожности).
При проведении пилотных исследований не наблюдалось значительных различий в фармакокинетике между добровольцами пожилого возраста и добровольцами более молодого возраста.
Данные доклинической безопасности
В исследованиях in vitro и в исследованиях на животных суматриптанне обладалгенотоксичностью иканцерогенностью.
В исследованиях репродуктивной токсичности при пероральном введениисуматриптана крысам уровень суматриптана в плазме крови приблизительнов 200 раз превышал уровень суматриптана в плазме крови у человекапри пероральном применении 100мг суматриптана. Такая концентрация суматриптана приводила к снижению способности коплодотворению.
Данный эффектне наблюдался при подкожном введении суматриптана, гдемаксимальный уровеньв плазме крови былприблизительнов 150 развыше, чему человекапри пероральном применении.
При изучении эмбриотоксичности у кроликов, не наблюдалось выраженныхтератогенныхдефектов. Значимость данных результатов для человека не установлена.
отсталость слабой степени после применения 50мг/кг/сут азитромицина и более.
КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
Показания к применению
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее. Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Режим дозирования и способ применения
Препарат нельзя применять в профилактических целях.
Суматриптан-Белмед следует применять при первых проявлениях приступа мигрени. Однако применение препарата Суматриптан-Белмед одинаково эффективно на любой стадии приступа мигрени.
Рекомендованная доза составляет 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза – 100 мг.
Если после приема первой дозы препарата наступило улучшение, однако затем симптомы возобновились, то вторую дозу можно принять в течение следующих 24часов. Минимальный интервал между двумя дозами должен составить не менее 2 часов. При этом максимальная доза препарата Суматриптан-Белмед не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.
Если после применения первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени принимать не следует. В таких случаях для купирования боли можно применятьпарацетамол, ацетилсалициловую кислотуилинестероидныепротивовоспалительные препараты.
Суматриптан-Белмед рекомендуется в качестве монотерапии для лечения острой мигрени. Не следует применять Суматриптан-Белмед одновременно с эрготамином или его производными(в том числе метисергид) (см. противопоказания).
Особые группы пациентов
Дети
Эффективность и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучалась.Клинические данные по применению препарата Суматриптан-Белмед в данной возрастной группе отсутствуют.
Эффективность и безопасность препарата Суматриптан-Белмед у детей в возрасте от 10 до17 лет не была продемонстрирована в клинических испытаниях, проведенных на данной возрастной группе. Поэтому применение Суматриптана-Белмед у детейот 10 до17 лет не рекомендуется (см. клиническая эффективность и безопасность).
Пациенты пожилого возраста
Данных по применению препарата Суматриптан-Белмед у пациентов старше 65 лет недостаточно. Фармакокинетика у пациентов данной возрастной группы значительно не отличалась от таковой у пациентов более молодого возраста, однако, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение Суматриптана-Белмед у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.
Способ применения
Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому вспомогательному веществу, указанному в пункте 6.1;
- Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, коронарный вазоспазм (стенокардия Принцметала), заболевания периферических сосудов или наличие симптомов или признаков ишемической болезни сердца;
- Инсульт или преходящие ишемические атаки в анамнезе;
- Нарушения функции печени тяжелой степени;
- Умеренная и тяжелая артериальная гипертензия, а также неконтролируемая гипертензия легкой степени;
- Одновременное применение с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5-HT1-рецепторов;
- Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и суматриптана;
- Применение суматриптана возможно не ранее, чем через 2 недели после окончания терапии ингибиторами моноаминоксидазы.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Суматриптан-Белмед следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Суматриптан-Белмед противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.
Не следует применять Суматриптан-Белмед в дозах, превышающих рекомендуемые. Как и в случае применения других лекарственных средств для лечения острых приступов мигрени, перед лечением головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие виды неврологической патологии.
Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).
Применение суматриптана может быть связано с возникновением таких преходящих симптомов, как боль и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи, симптомы могут носить интенсивный характер (см. нежелательные реакции). Если есть основание полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Перед применением суматриптана у пациентов следует исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний, особенно у пациентов группы риска (см. противопоказания). Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам старше 40 лет. Однако проведенное обследование не всегда позволяет выявить сердечно-сосудистые заболевания у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов, не имеющих в анамнезе сердечно-сосудистой патологии, после применения суматриптана могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы (см. нежелательные реакции).
Суматриптан-Белмед следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления (см. противопоказания).
Имеются редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) после одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонин-норадренолина (СИОЗСН).
Если пациенту показано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента (см. взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Суматриптан-Белмед следует назначать с осторожностью пациентам, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение препарата, например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (см. особые группы пациентов). Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется принимать суматриптан в дозе 50 мг.
Суматриптан-Белмед следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или другими факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности (см. нежелательные реакции).
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам применение суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана такими пациентами.
Часто возникают нежелательные реакции при одновременном применении триптанов и растительных препаратов на основе зверобоя обыкновенного (Hypericum perforatum).
Злоупотребление лекарственными средствами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей. При возникновении данной ситуации, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Головная боль, вызванная чрезмерным применением лекарственных средств, может наблюдаться у пациентов с частыми/ежедневными приступами головной боли (или из-за) регулярного применения лекарственных средств для купирования головной боли.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-HT1 рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, поэтому одновременное применение данных препаратов противопоказано (см. противопоказания).
Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин- содержащих лекарственных средств или другого триптана/агониста 5-HT1 рецепторов, не известен. Данный период будет зависеть, в том числе от дозы и типа назначаемых лекарственных средств. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется соблюдать перерыв как минимум 24 часа между применением препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-HT1 рецепторов и приемом суматриптана. И наоборот, начинать прием препаратов, содержащих эрготамин, рекомендуется как минимум через 6 часов, а другого триптана/агониста 5-HT1 рецепторов – не ранее, чем через 24 часа после применения суматриптана.
Существует вероятность взаимодействия между суматриптаном и ингибиторами МАО, в связи с чем их одновременное применение противопоказано (см. противопоказания).
Имеются редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) (см. меры предосторожности).
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Доступны данные постмаркетингового наблюдения более чем у 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.
Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода (см. данные доклинической безопасности).
Применение суматриптана во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Лактация
Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется с грудным молоком. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 ч после применения препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследований о влиянии суматриптана на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и на фоне лечения суматриптаном. Поэтому в период применения суматриптана необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Нежелательные реакции
В таблице указаны побочные действия, зафиксированные во время клинических испытаний и после введения лекарственного препарата в оборот, они представлены по группам заболеваний и частоте проявления. Побочные действия, зафиксированные после введения лекарственного препарата в оборот, выделены курсивом.
Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1.000 до <1/100); редко (> 1/10.000 до <1/1.000); очень редко (<1/10.000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым.
Побочные действия, которые возможно или вероятно связаны с применением суматриптана, отмеченные во время клинических испытаний или в постмаркетинговый период следующие:
Нарушения и заболевания |
Побочные действия |
Частота |
Нарушения со стороны нервной системы |
головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезиюиснижение чувствительности) |
Часто |
судорожные припадки(в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезеилипри сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор,дистония, нистагм,скотома |
Неизвестно |
|
Нарушения со стороны сосудов |
преходящее повышениеартериального давления (вскоре послеприема препарата), приливы |
Часто |
снижение артериального давления, синдром Рейно |
Неизвестно |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
одышка |
Часто |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
тошнота и рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с применением суматриптана не доказана) |
Часто |
ишемическийколит, диарея |
Неизвестно |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
чувствотяжести(обычнопреходящее, можетбыть интенсивными возникать в любой частитела, включая грудную клетку и горло), боль в мышцах |
Часто |
ригидность затылочных мышц, артралгия |
Неизвестно |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
болевые ощущения,чувствохолода или жара, чувство давления илистягивания (обычно преходящие, могутбыть интенсивнымии возникать в любой частитела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие) |
Часто |
Лабораторные и инструментальные данные |
незначительныеотклоненияпоказателей печеночных проб |
Очень редко |
Нарушения со стороны иммунной системы |
реакции гиперчувствительности, которые варьируют от кожных проявленийгиперчувствительности доанафилаксии |
Неизвестно |
Нарушения со стороны органа зрения |
мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однакорасстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени |
Неизвестно |
Нарушения со стороны сердца |
брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, ЭКГ признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарныйвазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда |
Неизвестно |
Нарушения психики |
тревога |
Неизвестно |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
гипергидроз |
Неизвестно |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза - риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Передозировка
Пероральное применение суматриптана в дозе более 400 мгне вызывало каких-либо побочных реакций, помимо перечисленных в пункте нежелательные реакции.
В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациента не менее 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию.
Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Несовместимость
Не применимо.
Срок годности:
2 года.
Препарат нельзя использовать по истечению срока годности.
Особые меры предосторожности при хранении:
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте.
Условия отпуска:
без рецепта врача.
Характер и содержание первичной упаковки
По 2, 3, 6 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Одну контурную упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним
Нет особых требований к утилизации.
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Информация по регистрации препарата:
Страна | Наименование | Рег. № | Дата рег. |
Беларусь | Суматриптан-Белмед Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг,покрытые оболочкой , 50 мг и 100 мг в контурной ячейковой упаковке №2х1,№3х1,№6х1,№10 | 22/06/2718 | 21.06.2022 |