Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацикловир проявляет активность в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), а также вируса Эпштейна-Барра. Менее чувствителен к действию ацикловира цитомегаловирус. Молекулярно-биологический механизм противовирусной активности ацикловира обусловлен конкурентным взаимодействием с вирусной тимидин-киназой и последовательным фосфорилированием с образованием моно-, ди- и трифосфата. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь, независимо от приема пищи, абсорбируется около 20% ацикловира. Связывание с белками плазмы относительно невелико (9—33%). Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме. Максимальная концентрация определяется через 1,5—2 ч. Период полувыведения ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. Выделяется в основном почками в неизменном виде, частично (10—15%) в виде метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч). Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Таблетки ацикловира 0,2 г применяют при первичных и рецидивирующих инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса 1 или 2 типов (в том числе генитальный и ректальный герпес); для профилактики инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса 1 или 2 типов у больных с нарушениями иммунной системы; для лечения инфекций, вызванных вирусами опоясывающего лишая, ветряной оспы.

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, запивая большим количеством воды.

Для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса, назначают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи).

Для профилактики инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы, назначают взрослым по 1 таблетке (0,2 г) 4 раза в день.

Для лечения инфекций, вызванных вирусами опоясывающего лишая, назначают по 4 таблетки (0,8 г) 4—5 раз в день.

При ректальной герпетической инфекции назначают по 2 таблетки (0,4 г) 5 раз в день в течение 10 дней.

При генитальном герпесе назначают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день; для профилактики рецидивов генитальной герпетической инфекции — 2—5 раз в день в течение 5 дней.

Детям в возрасте до двух лет назначают половину дозы взрослых; детям старше 2 лет назначают в дозе для взрослых.

Продолжительность курса лечения составляет обычно 5 дней. При инфекциях, вызванных вирусами опоясывающего герпеса, лечение продолжают еще в течение 3 дней после исчезновения признаков заболевания.

Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 недель.

Применение препарата у новорожденных не рекомендуется.

Особые указания

Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания.

Побочное действие

При приеме препарата внутрь возможны головная боль, повышенная утомляемость, неврологические нарушения, тошнота, рвота, диарея, увеличение содержания в сыворотке крови билирубина, мочевины и креатинина, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Возможны кожные аллергические реакции, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру. Ограничениями к приему препарата являются беременность и лактация (на время лечения кормление грудью следует прекратить).

Меры предосторожности

Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости в период лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пробенецид замедляет выведение ацикловира (блокирует канальцевую секрецию).

Передозировка

Симптомы. Головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение. Поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Форма выпуска

Таблетки по 200 мг №10 (10x1 в контурной ячейковой упаковке) или №20 (10x2 в контурных ячейковых упаковках).