
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению лекарственного средства
ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД
Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь
Приказ №239 от 12.03.2015
Торговое название: Пилокарпина гидрохлорид.
Международное непатентованное название: Пилокарпин (Pilocarpine).
Форма выпуска: раствор (капли глазные) 10 мг/мл.
Описание: прозрачный бесцветный раствор.
Состав на одну тюбик-капельницу (1 мл):
активное вещество: пилокарпина гидрохлорида – 10 мг;
вспомогательные вещества: борная кислота, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Парасимпатомиметики.
Код АТХ: S01EB01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало эффекта – через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается в течение 4-8 ч.
Фармакокинетика
Хорошо проникает в роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает резорбтивного действия. Время достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости – 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения, который составляет – 1.5-2.5 ч. Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.
Показания к применению
- для снижения повышенного внутриглазного давления в случае:
- хроническая открытоугольная глаукома,
- острый приступ закрытоугольной глаукомы;
- для диагностики причин мидриаз;
- необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Способ применения и режим дозирования
При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами.
При остром приступе закрытоугольной глаукомы пилокарпин назначают на протяжении первого часа - каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2-3 ч - каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4-6 ч - каждые 60 мин по 1 капле; дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.
Рекомендации по использованию тюбик-капельниц: Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.
Перед применением лекарственного средства снять с тюбик-капельницы защитный колпачок, ножницами отрезать мембрану горловины корпуса, не повреждая резьбовую часть.
Вымойте руки перед закапыванием.
Запрокиньте голову назад.
Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх.
Переверните корпус тюбик-капельницы с лекарственным средством горловиной вниз и мягким движением, нажимая на корпус тюбик-капельницы, закапайте 1 каплю в пространство между веком и глазным яблоком.
Не прикасайтесь кончиком тюбик-капельницы к векам, ресницам и не трогайте его руками.
Закройте глаз и промокните его сухим ватным тампоном.
Не открывая глаз, слегка прижмите его внутренний угол на 2 минуты. Это позволит повысить эффективность капель и снизить риск развития системных побочных реакций.
Вымойте руки после применения.
После применения держите тюбик-капельницу плотно закрытой.
Побочное действие
Местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, покраснение, спазм аккомодации как следствие устойчивого миоза (в ночное время суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных участках, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, поверхностный кератит, зуд в области глаз, миопия, фотофобия, гиперемия конъюнктивы, отек и эрозия роговицы, спазм цилиарной мышцы, редко - отслойка сетчатки.
Системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, головокружение, гиперсаливация, ринорея, отек легких, повышение артериального давления, брадикардия, сосудистые нарушения, артериальная гипотензия, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея;
Длительное лечение может привести к развитию фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век, кератопатии, катаракты, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.
Противопоказания
Гиперчувствительность; ириты, иридоциклиты, иридоциклические кризы, передние увеиты и другие заболевания глаз, при которых миоз нежелателен; обострения бронхиальной астмы, состояния после офтальмологических операций, амнестические указания на отслойку сетчатки, закрытоугольная глаукома, беременность, лактация (в период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание).
С осторожностью следует применять у молодых пациентов с высокой степенью миопии; при повреждениях конъюнктивы и роговицы; при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии, бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, затруднении мочеиспускания и болезни Паркинсона.
Передозировка
Симптомы: возможно снижение артериального давления, брадикардия и другие нарушения сердечного ритма, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение и другие проявления системного действия пилокарпина.
Лечение: необходимо уменьшить частоту инстилляций или отменить препарат.
Меры предосторожности
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Возможна отслойка сетчатки, поэтому перед началом лечения необходимо исследование глазного дна, особенно у пациентов с уже имеющейся патологией сетчатой оболочки.
Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), не требующей отмены препарата.
Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к действию миотиков, поэтому для достижения эффекта, требуется увеличение концентрации или частоты введений; в связи с этим возрастает опасность передозировки.
Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) - нецелесообразно, так как это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и может вызывать системные побочные реакции. Желательно в течение года на 1-3 месяца пилокарпин заменять на другие немиотические препараты.
Применение в период беременности и кормления грудью. Исследования на животных показали, что пилокарпин обладает тератогенным эффектом. Препарат противопоказан для применения в период беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Влияние на способность управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Дети. Следует применять с осторожностью у детей до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками – антагонизм действия (на диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости). Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы. М-холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается – ингибиторами холинэстеразы. Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных каплях).
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 8ºС до 15°С.
Вскрытую тюбик-капельницу хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15 0С в течение 7 суток.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 1 мл в тюбик-капельницы; 10 тюбик-капельниц вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Отпуск из аптек
По рецепту.
Информация по регистрации препарата:
Страна | Наименование | Рег. № | Дата рег. |
Беларусь | Пилокарпина гидрохлорид раствор (капли глазные) 10 мг/мл во флаконах 5 мл в комплекте с крышками-капельницами в упаковке №1 | 21/01/100 | 28.01.2021 |