Фармакологические свойства

Фармакодинамика

М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало эффекта – через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается в течение 4-8 ч.

Фармакокинетика

Хорошо проникает в роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает резорбтивного действия. Время достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости – 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения, который составляет – 1.5-2.5 ч. Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.

Показания к применению

• для снижения повышенного внутриглазного давления в случае:

  -  хроническая открытоугольная глаукома,

  -  острый приступ закрытоугольной глаукомы;

• для диагностики причин мидриаз;
• необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Способ применения и режим дозирования

При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1-2 капле  2-4 раза в сутки. Суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внут­риглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы пилокарпин назначают на протяжении первого часа - каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2-3 ч - каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4-6 ч - каждые 60 мин по 1 капле; дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.

Рекомендации по использованию тюбик-капельниц: Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.

Перед применением лекарственного средства снять с тюбик-капельницы защитный колпачок, ножницами отрезать мембрану горловины корпуса, не повреждая резьбовую часть.

Вымойте руки перед закапыванием.

Запрокиньте голову назад.

Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх.

Переверните корпус тюбик-капельницы с лекарственным средством горловиной вниз и мягким движением, нажимая на корпус тюбик-капельницы, закапайте 1 каплю в пространство между веком и глазным яблоком.

Не прикасайтесь кончиком тюбик-капельницы к векам, ресницам и не трогайте его руками.

Закройте глаз и промокните его сухим ватным тампоном.

Не открывая глаз, слегка прижмите его внутренний угол на 2 минуты. Это позволит повысить эффективность капель и снизить риск развития системных побочных реакций.

Вымойте руки после применения.

После применения держите тюбик-капельницу плотно закрытой.

Побочное действие

Местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, покраснение, спазм аккомодации как следствие устойчивого миоза (в ночное время суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных участках, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, поверхностный кератит, зуд в области глаз, миопия, фотофобия, гиперемия конъюнктивы, отек и эрозия роговицы, спазм цилиарной мышцы, редко - отслойка сетчатки.

Системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, головокружение, гиперсаливация, ринорея, отек легких, повышение артериального давления, брадикардия, сосудистые нарушения, артериальная гипотензия, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея;

Длительное лечение может привести к развитию фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век, кератопатии, катаракты, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; ириты, иридоциклиты, иридоциклические кризы, передние увеиты и другие заболевания глаз, при которых миоз нежелателен; обострения бронхиальной астмы, состояния после офтальмологических операций, амнестические указания на отслойку сетчатки, закрытоугольная глаукома, беременность, лактация (в период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание).

С осторожностью следует применять у молодых пациентов с высокой степенью миопии; при повреждениях конъюнктивы и роговицы; при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии, бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, затруднении мочеиспускания и болезни Паркинсона.

Передозировка

Симптомы: возможно снижение артериального давления, брадикардия и другие нарушения сердечного ритма, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение и другие проявления системного действия пилокарпина.

Лечение: необходимо уменьшить частоту инстилляций или отменить препарат.

Меры предосторожности

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Возможна отслойка сетчатки, поэтому перед началом лечения необходимо исследование глазного дна, особенно у пациентов с уже имеющейся патологией сетчатой оболочки.

Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), не требующей отмены препарата.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к действию миотиков, поэтому для достижения эффекта, требуется увеличение концентрации или частоты введений; в связи с этим возрастает опасность передозировки.

Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) - нецелесообразно, так как это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и может вызывать системные побочные реакции. Желательно в течение года на 1-3 месяца пилокарпин заменять на другие немиотические препа­раты.

Применение в период беременности и кормления грудью. Исследования на животных показали, что пилокарпин обладает тератогенным эффектом. Препарат противопоказан для применения в период беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта  и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дети. Следует применять с осторожностью у детей до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками – антагонизм действия (на диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости). Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы. М-холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается – ингибиторами холинэстеразы. Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных каплях).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 8ºС до 15°С.

Вскрытую тюбик-капельницу хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15 ⁰С в течение 7 суток.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 1 мл в тюбик-капельницы; 10 тюбик-капельниц вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек

По рецепту.