Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Блокирует ДНК-гиразу и препятствует репликации ДНК, нарушает рост и деление бактерий. Вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.

Ципрофлоксацин обладает широким спектром противомикробного действия. Оказывает действие на Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Campilobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloaceae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophilia, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность — 60—80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1—1,5 ч. Прием пищи замедляет всасывание. С белками плазмы связывается на 20—40%. Создает высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органов, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи; обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости, слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Период полувыведения при приеме внутрь — 3,5—5 ч. Метаболизируется в печени с образованием малоактивных метаболитов. Выводится в основном почками, частично — с желчью и фекалиями. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Показания к применению

Применяется при инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей (пневмонии, кроме пневмококковой, острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, обострения у больных с кистозным фиброзом); ЛОР-органов (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, аднексит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс, тазовый перитонит, простатит); абдоминальных и гепатобилиарных инфекциях (перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, холецистит, холангит); инфекциях костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, целлюлит, инфекция наружного слухового прохода); венерических (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз); тяжелых системных инфекциях (сепсис, инфекции у больных с нейтропенией); сальмонеллоносительстве; инфекционной диарее (возбудителями являются штаммы E. соli и Campylobacter jejuni); профилактике инфекций при хирургических вмешательствах (в урологии, гастроэнтерологии, ортопедии).

Способ применения и режим дозирования

Принимают внутрь, запивая жидкостью: при неосложненных инфекциях нижних и верхних отделов мочевыводящих путей — по 250 мг внутрь 2 раза в день, в течение 3 дней; при осложненных инфекциях верхних и нижних отделов мочевыводящих путей — внутрь по 500 мг 2 раза в день в течение 14 дней; при тяжелых инфекциях (пневмония, остеомиелит) — внутрь по 750 мг 2 раза в день; при хроническом сальмонеллоносительстве — внутрь по 750 мг 2 раза в день в течение 4 недель; при острой гонорее — однократно внутрь 250 или 500 мг; при диарее — по 500 мг 2 раза в день; для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах — 500—750 мг внутрь за 30—60 мин до операции (при продолжительности операции свыше 4 часов дозу повторяют).

Особые указання

В связи с незавершенностью формирования скелета препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 15 лет. Пациентам, применяющим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, особенно при одновременном приеме алкоголя.

Побочное действие

При приеме препарата возможны тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, диарея, головная боль, головокружение, утомляемость, нарушения зрения, диплопия, шум в ушах, судороги, повышение внутричерепного давления, токсический психоз, галлюцинации, фотосенсибилизация, аллергические реакции (эритема, зуд, отек лица, эозинофилия), гипо- или гипертензия, тахикардия, боли в суставах и мышцах, кристаллурия, снижение способности к быстрой реакции, особенно на фоне алкоголя.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам группы фторхинолонов), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, детский и подростковый возраст (до 15 лет), беременность, кормление грудью (на период лечения приостанавливают).

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при лечении пожилых больных; при нарушениях функций центральной нервной системы, почечной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, судорожном синдроме неясной этиологии. В период применения препарата больные должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать рН мочи, концентрацию в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз. Следует избегать чрезмерной инсоляции. При возникновении болей в сухожилиях, продолжительной диарее или псевдомембранозном колите следует прекратить лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие алюминий, магний или кальций, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, слабительные средства снижают всасывание. Прием ципрофлоксацина повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина и кофеина в плазме. Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск судорожных реакций на фоне НПВС. Усиливает эффект варфарина и др. пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Препараты, подщелачивающие мочу, снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии). Ципрофлоксацин ингибирует окислительные ферменты печени и может усиливать действие препаратов, метаболизирующихся при участии ферментов системы цитохрома Р 450.

Передозировка

Специфических симптомов передозировки нет.

Лечение: промывание желудка, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ (можно вывести менее 10% принятой дозы); все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно-важных функций. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг в контурной ячейковой упаковке №10х2.