Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированное лекарственное средство, содержащее 2 активных вещества: силимарин и биен. Силимарин является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина.Входящий в состав препарата флавоноид силибинин оказывает гепатопротективное и антитоксическое действие, стабилизирует мембраны клеток печени, вступая с ними в биохимическое взаимодействие, предотвращает потерю составных компонентов клетки (в том числе трансаминаз). За счет фенольной структуры способен связывать свободные радикалы и прекращать процесс перекисного окисления липидов (и тем самым дальнейшее разрушение клеточных структур). Тормозит образование малонового диальдегида и повышенное поглощение кислорода. За счет блокирования мест связи токсинов или транспортных систем препятствует их проникновению в гепатоцит. Стимулируя РНК-полимеразу, увеличивает синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов, ускоряет регенерацию поврежденных гепатоцитов. При алкогольных поражениях печени гепатопротекторное действие обусловлено блокированием выработки ацетальдегида и связыванием свободных радикалов. Последнее способствует также сохранению запаса глутатиона, играющего важную роль в печеночной детоксикации ксенобиотиков. Тормозит проникновение в клетку некоторых гепатотоксических веществ (яда гриба бледной поганки).

Биен - комплекс этиловых эфиров ненасыщенных жирных кислот, получаемых из липидов мицеллярного гриба Entomophthoravirulentа. Оказывает гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, репарантное, цитопротекторное действие. Входящие в состав биена ненасыщенные жирные кислоты, в том числе эссенциальные  (линолевая, α-линоленовая, арахидоновая) являются важными компонентами биомембран и источниками аутокоидов - биорегуляторов функциональной активности клеток и тканей печени. Эссенциальные жирные кислоты являются предшественниками синтеза карбонилсодержащих простагландинов, естественных эндогенных гепатопротекторов.

Прием Биеносилима улучшает общее состояние больных с заболеваниями печени, уменьшает субъективные жалобы, нормализует лабораторные показатели (активность трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфотазы, уровень билирубина).

Фармакокинетика.

Силимарин. При приеме внутрь медленно адсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени путем конъюгации, период полувыведения силимарина - 6 ч. Самые высокие концентрации силимарина обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества - в почках, легких, сердце и других органах. Выводится преимущественно (80 %) с желчью в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5 %) с мочой. Не кумулирует в организме. После многократного приема внутрь, по 2 капсулы Биеносилима (140 мг в пересчете на силимарин) 3 раза в сутки, достигается стабильная концентрация, выводящаяся с желчью. Для силимарина имеет место энтеропеченочная циркуляция.

Биен. Входящая в состав биенаарахидоновая кислота является предшественником биологически активных соединений - эйкозаноидов: диеновых простаноидов (простагландинов; простациклинов, тромбоксанов), тетраеновых лейкотриенов, тетраеновых липотриенов, липоксинов, гидроперокси- и гидроксиэйкозаполиеновых кислот. Дигомо-γ-линоленовая кислота через Δ⁵-десатуразу превращается в арахидоновую кислоту, либо сама непосредственно участвует в синтезе эйкозаноидов. α-Линоленовая кислота в процессе биотрансформации образует эйкозапентаеновую кислоту и докозагексаеновую кислоту, может принимать участие в образовании простагландинов и лейкотриенов через ряд промежуточных стадий. Из α-линоленовой кислоты образуются триеновые простаноиды  (простагландины; простациклины, тромбоксаны), пентаеновые лейкотриены, пентаеновые липотриены, липоксины, гидроперокси- и гидроксиэйкозаполиеновые  кислоты. Линолевая кислота является предшественником биосинтеза моноеновых простаноидов (простагландинов; простациклинов, тромбоксанов), а также триеновых лейкотриенов, триеновых липотриенов, липоксинов.

Показания к применению

Токсические повреждения печени (алкоголизм; интоксикация галогенсодержащими углеводородами, соединениями тяжелых металлов; лекарственные поражения печени) и их профилактика.

В составе комбинированной терапии: хронический гепатит, цирроз печени, состояния после инфекционного и токсического гепатитов, дистрофия и жировая инфильтрация печени.

Способ применения и дозы

Внутрь за 30 мин до еды не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Для лечения тяжелых токсических повреждений печени - по 1-2 капсулы 3 раза в сутки в течение 25-45 дней.

Поддерживающая доза при лечении хронических заболеваний печени - по 1 капсуле 2 раза в сутки. Максимальная длительность курса поддерживающей терапии - 3 месяца.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсические явления (тошнота, изжога, метеоризм, отрыжка горечью или маслом, привкус масла или горечи во рту) не требующие специального вмешательства или отмены препарата; редко - послабление стула(диарея), запор, боли в правом подреберье, обострения подагры (как правило, проходят после отмены препарата).

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд.

Со стороны нервной системы: очень редко - усиление существующих вестибулярных нарушений (рвота, головокружение).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, отягощенный аллергоанамнез, острый панкреатит, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: артропатия, хронический панкреатит, диарея, подагра, эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников, матки, предстательной железы.

Передозировка

Явления передозировки при применении Биеносилима не описаны. В случае преднамеренного приема больших доз препарата возможно усиление выраженности нежелательных реакций: диарея, тошнота, изжога, метеоризм, отрыжка горечью или маслом, привкус горечи  или масла во рту.

Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет). Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка с применением активированного угля.

Меры предосторожности

Препарат не показан для лечения острых отравлений.

Лечение этим лекарственным средством не служит заменой отказа от приема вещества, вызывающего повреждение печени (например, алкоголь).

Из-за потенциальной возможности развития выраженных побочных явлений при использовании высоких доз препарата, Биеносилим с осторожностью назначают у пациентов с хроническим панкреатитом, калькулезным холециститом, подагрой, артропатиях различного генеза, выраженных нарушениях функции печени.

При применении препарата возможно проявление эстрогеноподобного действия силимарина пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников, матки, предстательной железы) препарат назначают с осторожностью.

При появлении признаков желтухи (приобретение кожей оттенка от светло-желтого до темно-желтого, пожелтение белков глаз), необходимо проконсультироваться с врачом.

В состав препарта входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение во время беременности. На время лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлянию автомобилем и потенциально опасными механизмами: не оказывает.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с пероральными контрацептивными препаратами и лекарствами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение их эффекта силимарином. Входящий в состав Биеносилима силимарин подавляет систему цитохрома Р450 и может усиливать эффекты таких лекарств как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте  при температуре не выше 25⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По две контурные упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

Отпуск из аптек

Без рецепта.