Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Верапамил оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие.

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза.

При приеме внутрь начало действия отмечается через 1—2 ч, продолжительность действия составляет 8—10 часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается более 90% принятой дозы, биодоступность составляет 20—35% вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1—2 ч. Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, частично — с фекалиями (16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту. При тяжелых нарушениях функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70%, период полувыведения равен 14—16 ч.

Показания к применению

Верапамил применяют при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (кроме WPW-синдрома), синусовой тахикардии, предсердной экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий, стенокардии (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктной), артериальной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии.

Способ применения и режим дозирования

Верапамил принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат назначают в следующих дозах:

при стенокардии: по 80—120 мг 3 раза в сутки, на фоне нарушений функций печени, пожилым больным — по 40 мг 3 раза в сутки;

при аритмиях: при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — по 240—320 мг в сутки в 2-3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240—480 мг в сутки в 2—3 приема;

при гипертензии: по 80 мг 3 раза в сутки, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 360 мг; пациентам пожилого возраста или с небольшой массой тела назначают по 40 мг 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 6 лет назначают 40—60 мг верапамила в сутки, в возрасте 6—14 лет — 80—360 мг в сутки. Препарат принимают в 3—4 приема.

Особые указания

В период лечения следует исключить прием алкоголя.

Побочное действие

При применении верапамила возможны гипотензия, брадикардия (синусовая), AV блокада, сердечная недостаточность; головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии; тошнота, диспептические явления, запор, редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; возможны также гиперемия кожи лица, периферические отеки, очень редко — гинекомастия, в отдельных случаях — увеличение секреции пролактина.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дисфункция левого желудочка, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, AV блокада П-Ш ст., синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при SA блокаде, AV блокада I ст., брадикардии, ИГСС, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточности, замедлении нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна), в пожилом возрасте и у детей в возрасте до 18 лет (в настоящее время отсутствуют адекватные клинические данные об эффективности и безопасности применения). При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: в период лечения избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной скорости реакции и концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Верапамил увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает-лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D ослабляют действие верапамила. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики, антиангинальный-нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики Iа класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные средства потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10—20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии - плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 80мг в контурной ячейковой упаковке №10х5.