ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИСПРО


Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №937 от 22.09.2015

Торговое название: Лиспро.

Международное непатентованное название: Insulinlispro.

Лекарственная форма: раствор для инъекций 100 МЕ/мл.

Описание: прозрачный, бесцветный раствор.

Состав: 1,0 мл раствора содержит:

активное вещество: инсулин рекомбинантный Лиспро - 100 ME.

вспомогательные вещества: метакрезол, глицерин, цинка оксид, динатрия фосфат безводный, хлористоводородная кислота и натрия гидроксид для доведения рН, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: Инсулин и его аналоги ультракороткого действия.

Код АТС: А10АВ04.


Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лиспро является аналогом человеческого инсулина, полученным ДНК-рекомбинантным способом. Он отличается от инсулина человека обратной последовательностью аминокислот в положениях 28 и 29 В-цепи инсулина. Основным действием инсулина Лиспро является регуляция метаболизма глюкозы. Кроме того, он обладает анаболическим и анти-катаболическим действием на различные ткани организма. В мышечной ткани происходит увеличение содержания гликогена, жирных кислот, глицерола, усиление синтеза белка и увеличение потребления аминокислот, но при этом происходит снижение гликогенолиза, глюконеогенеза, кетогенеза, липолиза, катаболизма белков и высвобождения аминокислот.

У пациентов с диабетом типа 1 и 2 при применении Лиспро более значительно снижается гипергликемия, возникающая после приема пищи, по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Для пациентов, получающих короткодействующий и базальный инсулины необходимо подобрать дозу обоих инсулинов, чтобы добиться оптимального уровня глюкозы в крови в течение всего дня. Как и для всех препаратов инсулина, продолжительность действия инсулина Лиспро может варьировать у различных пациентов или в разные периоды времени у одного и того же пациента и зависит от дозы, места инъекции, кровоснабжения, температуры тела и физической активности.

Фармакодинамическая характеристика инсулина Лиспро у детей и подростков аналогична той, которая наблюдается у взрослых.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2, получающих максимальные дозы производных  сульфонилмочевины, добавление инсулина Лиспро приводит к значительному снижению гликозилированного гемоглобина у данной категории пациентов. Лечение инсулином Лиспро пациентов с диабетом 1 и 2 типа сопровождается снижением числа эпизодов ночной гипогликемии.

Глюкодинамический ответ на инсулин Лиспро не зависит от функциональной недостаточности почек или печени. Научные исследования показывают, что инсулин Лиспро эквимолярен человеческому инсулину, но его действие наступает более быстро и продолжается более короткий период времени.

Фармакокинетика

После подкожного введения инсулин Лиспро быстро всасывается и достигает максимальных концентраций в крови через 30-70 минут. Инсулин Лиспро характеризуется быстрым началом действия (около 15 минут), так как обладает высокой скоростью всасывания, и это позволяет вводить его непосредственно перед приемом пищи (за 0-15 минут до еды), в отличие от обычного инсулина короткого действия (за 30-45 минут до еды).

Инсулин Лиспро быстро оказывает свое действие и обладает более короткой продолжительностью действия (от 2 до 5 часов) по сравнению с обычным инсулином человека.

При подкожном введении период полувыведения инсулина Лиспро составляет около 1 часа.

На скорость всасывания, а также начало действия инсулина Лиспро влияют место введения и другие составляющие. После инъекции инсулина Лиспро пациентам с печеночной или почечной недостаточностью быстрее происходит всасывание и увеличение уровня инсулина в организме, чем после введения обычного инсулина.

Показания к применению

Сахарный диабет.

Применение во время беременности и период лактации

На данный момент не выявлено какого-либо нежелательного действия препарата на беременность или на здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени соответствующих эпидемиологических исследований не проводилось.

Для пациенток с гестационным сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и поддерживать адекватную регуляцию метаболических процессов в течение всей беременности.

Потребность в инсулине обычно снижается во время I триместра беременности, а затем увеличивается во время II и III триместров. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

Пациенты с диабетом должны проконсультироваться с врачом в случае наступления или планирования беременности. Во время беременности у пациенток с диабетом основным является тщательный контроль глюкозы, а также общего состояния здоровья. Для пациенток с диабетом в период кормления грудью может потребоваться подбор дозы инсулина, диеты, или того и другого. В то время как большинство лекарственных средств, включая человеческий инсулин, выделяются с человеческим молоком, данные о поступлении Лиспро в грудное молоко отсутствуют.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Лиспро инсулина в педиатрической практике (младше 12 лет) должна быть оценена.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к инсулину Лиспро или к любому из компонентов лекарственного средства, гипогликемия.

Способ применения и режим дозирования

Дозировка Лиспро определяется индивидуально лечащим врачом.

Лиспро является быстродействующим препаратом и должен вводиться непосредственно перед приемом пищи (за 15 минут до еды). Иногда, по предписанию врача, Лиспро может применяться в комбинации с инсулином длительного действия.

Лиспро необходимо вводить подкожно, в область плеча, бедра, ягодицы или живота. Места инъекций следует чередовать таким образом, чтобы одно и тоже место использовалось не чаще примерно 1 раза в месяц. При подкожном введении препарата необходимо проявлять осторожность, чтобы избежать попадания препарата в кровеносный сосуд. После инъекции не следует массажировать место инъекции. Пациент должен быть обучен правильной методике проведения инъекции.

Инструкция по введению препарата Лиспро:

Перед применением выдержите инсулин при комнатной температуре.

1.   Раствор должен быть прозрачным и бесцветным. Не применяйте раствор, если он выглядит мутным, загустевшим, слегка окрашенным или имеет видимые твердые частицы.

2.   При использовании инсулинового картриджа соблюдайте инструкцию по применению соответствующей шприц-ручки производства «BeijingGanganTechnology. Co. LTD.», Китай.

3.   Перед подкожным введением обработать место инъекции антисептиком. Препарат обычно вводят подкожно в область плеча, бедра, ягодицы или живота. При каждой инъекции необходимо чередовать места введения препарата.

4.   Сформировать пальцами кожную складку, ввести иглу в место инъекции и разжать пальцы. Медленно надавливать на поршень шприц-ручки в течение всего времени введения препарата. Через несколько секунд после введения инсулина извлечь иглу и прижать тампоном место инъекции на несколько секунд. Не растирать место введения во избежание повреждения подкожно-жировой клетчатки или вытекания препарата.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты, связанные с инсулином включают:

Аллергические реакции: при инсулинотерапии в области инъекции могут возникать местные аллергические реакции, такие как покраснение, боль, зуд, крапивница, отек и воспаление. Обычно данные симптомы исчезают в течение нескольких дней или недель. В некоторых случаях эти состояния могут быть связаны с другими факторами, не связанными с инсулином, такими как раздражающие кожу очищающие средства, неправильная техника введения инъекции и т.д. Более редко возникают генерализованные аллергические реакции, при которых могут возникать зуд по всему телу, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение артериального давления, тахикардия, повышенная потливость. Тяжелые случаи генерализованных аллергических реакций могут быть угрожающими для жизни. В месте инъекции может развиться липодистрофия.

Гипогликемия: может быть вызвана введением неподходящего типа инсулина, слишком высокой дозой и/или недостаточным питанием в совокупности с повышенной физической нагрузкой. Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания (гипогликемическая кома) и, в исключительных случаях, к смерти.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, которая сопровождается усталостью, спутанностью сознания, сердцебиением, потливостью, рвотой и головной болью. Более тяжелая гипогликемия, сопровождается комой, эпилептическим припадком или неврологическими расстройствами,

Лечение: эпизоды умеренной гипогликемии обычно купируются путем приема внутрь глюкозы или другого сахара. Может возникнуть необходимость изменения схемы дозирования препарата, режима питания или физической активности.

Более тяжелая гипогликемия, требует внутримышечного/подкожного введения глюкагона или концентрированного раствора глюкозы. После видимого клинического улучшения может потребоваться длительный прием углеводов и наблюдение специалиста, чтобы не допустить рецидива гипогликемии.

Особые указания

Спортсмены должны использовать препарат с осторожностью.

Перевод пациента на другой тип или другую марку инсулина должен проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Изменение активности, торговой марки (производителя), типа препарата (короткого или продленного действия), видовой принадлежности (инсулин животного происхождения, человеческий инсулин, аналог человеческого инсулина) и/или метода производства (ДНК-рекомбинантный инсулин или инсулин животного происхождения) может привести к необходимости изменения дозы.

Состояния, при которых ранние предвещающие симптомы гипогликемии могут быть неспецифическими и менее выраженными, включают длительное существование сахарного диабета, интенсивную терапию инсулином, заболевания нервной системы при диабете или прием лекарств, например бета-адреноблокаторов.

У пациентов с гипогликемическими реакциями после перевода с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин, ранние симптомы гипогликемии могут быть менее выраженными или отличаться от тех, которые они испытывали при лечении их предыдущим инсулином. Нескорректированные гипогликемические или гипергликемические реакции могут вызвать потерю сознания, кому или смерть.

Применение неадекватных доз или прекращение лечения, особенно у инсулинзависимых диабетиков, может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу - состояниям,  потенциально угрожающим жизни пациента.

Потребность в инсулине может снижаться в случае почечной недостаточности, а также у пациентов с печеночной недостаточностью в результате снижения процессов глюконеогенеза и метаболизма инсулина. Однако у пациентов с хронической печеночной недостаточностью повышенная резистентность к инсулину может привести к увеличению потребности в инсулине. Потребность в инсулине может увеличиваться во время инфекционного заболевания, при эмоциональном напряжении, при увеличении количества углеводов в пище.

Корректировка дозы может потребоваться и в том случае, если у пациента увеличивается физическая активность или изменяется обычная диета. Физические упражнения непосредственно после приема пищи способны увеличивать риск гипогликемии. Следствием фармакодинамики аналогов инсулина быстрого действия является то, что если развивается гипогликемия, она может развиться после инъекции раньше, чем при инъекции растворимого человеческого инсулина.

Управление транспортом и работа с механизмами.

Способность пациента концентрироваться и реагировать может быть нарушена в результате гипогликемии или гипергликемии, связанной с неправильным режимом дозирования. Это может представлять риск в ситуациях, при которых данные способности имеют особое значение (например, управление автомобилем или работа с механизмами).

Пациентам необходимо соблюдать предосторожность, чтобы избежать гипогликемии во время управления автомобилем. Это особенно важно для тех пациентов, у которых снижено или отсутствует ощущение предвещающих симптомов гипогликемии или у которых эпизоды гипогликемии наблюдаются часто. В этих обстоятельствах необходимо оценить целесообразность управления автомобилем. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую легкую гипогликемию самостоятельно с помощью приема глюкозы или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20г глюкозы). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Выраженность гипогликемического действия снижается при совместном назначении со следующими лекарственными препаратами: пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, гормоны щитовидной железы, даназол, бета2-адреномиметики (например, ритодрин, сальбутамол, тербуталин), трициклические антидепрессанты, тиазидные диуретики, хлорпротиксен, диазоксид, изониазид, лития карбонат, никотиновая кислота, производные фенотиазина.

Выраженность гипогликемического действия увеличивается при совместном назначении со следующими лекарственными препаратами: бета-адреноблокаторы, этанол и этанолсодержащие препараты, анаболические стероиды, фенфлурамин, гуанетидин, тетрациклины, пероральные гипогликемические препараты, салицилаты (например, ацетилсалициловая кислота), сульфаниламидные антибиотики, некоторые антидепрессанты (ингибиторы моноаминооксидазы), ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов (каптоприл, энаприл), октреотид, антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Применение Лиспро у пациентов с диабетом 2 типа, принимающих высокие дозы пероральных антидиабетических препаратов сульфонилмочевины, приводит к выраженному снижению уровня гликозилированного гемоглобина (HbAlc).

При необходимости комбинированного лечения Лиспро и другими препаратами необходимо проконсультироваться с врачом.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С. Не допускать прямого контакта с морозильной камерой или замороженными предметами. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

После начала использования хранить не более 4 недель при температуре не выше 25°С (но не в холодильнике).

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Упаковка

По 3,0 мл в картриджи из прозрачного бесцветного стекла. Картридж укупорен с одной стороны бромбутиловой пробкой и обжат алюминиевым колпачком, с другой стороны - бромбутиловым плунжером. На картридж наклеивают этикетку самоклеящуюся. Один картридж помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьЛиспро раствор для инъекций 100 МЕ/мл, в картриджах 3 мл в контурной ячейковой упаковке № 1х118/07/244601.09.2015

Смотри также

 АКТРАПИД® НМ ПЕНФИЛЛ®, раствор для инъекций
 МОНОИНСУЛИН ЧР, раствор для инъекций 100МЕ/мл