Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембраны нейронов, улучшая работу ионно-обменных насосов и рецепторов. Благодаря данной способности цитиколин способствует реабсорбции отека головного мозга.

В экспериментальных исследованиях продемонстрировано, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (Al, A2, С и D), сокращая, таким образом, образование свободных радикалов, предотвращая нарушение мембранных систем и сохраняя антиоксидантные защитные системы, например глутатион.

Цитиколин сохраняет нейрональный энергетический резерв, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина, оказывает профилактическое нейропротекторное действие в моделях фокальной ишемии головного мозга и улучшает развитие функций пациентов с острым ишемическим инсультом, что коррелирует с уменьшением ишемического повреждения головного мозга в тестах нейровизуализации.

Цитиколин повышает уровень внимания и сознания, и оказывает благоприятное действие при амнезии, а также при когнитивных и неврологических нарушениях, связанных с ишемией головного мозга. У пациентов с черепно-мозговыми травмами ускоряет процесс восстановления и снижает длительность, а также выраженность посттравматической комы.

Фармакокинетика

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, внутримышечном или внутривенном введении. После вышеуказанных способов применения уровни холина в плазме крови существенно повышаются. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения. Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно инкорпорируется в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

С мочой и калом выводится небольшое количество дозы препарата – менее 3%. Около 12% дозы выводится с выдыхаемым СО₂. В экскреции препарата с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂ - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Специфические особенности фармакокинетики при нарушениях функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, а также у пожилых пациентов для данного препарата отсутствуют.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

 -  Острый и восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта.

 -  Черепно-мозговая травма, острый период и последствия травмы.

 -  Когнитивные нарушения, связанные с инсультом и черепно-мозговой травмой.

Способ применения и дозы

Взрослые:

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптоматики.

Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы) или внутривенно капельно (скорость введения: 40-60 капель в минуту).

Пожилые пациенты:

Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени:

Корректировка дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек:

Корректировка дозы у пациентов с нарушениями функции почек не требуется.

Дети:

Опыт применения у детей ограничен. В связи с отсутствием достаточных данных лекарственное средство не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Побочное действие

Очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Психические нарушения: галлюцинации.

Нервная система: головная боль, головокружение.

Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, иногда диарея.

Кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, крапивница, экзантема, пурпура.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: озноб, отек.

При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не упомянутой в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Не следует назначать больным с ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.

 

Передозировка

Учитывая низкую токсичность препарата, даже в случае превышения терапевтических доз, появление симптомов интоксикации не ожидается.

В случае передозировки показано симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

При внутривенном применении введение препарата должно осуществляться медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы).

При внутривенном капельном вливании скорость введения препарата должна быть 40-60 капель в минуту.

В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно (скорость введения 30 капель в минуту).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного использования. Введение препарата должно осуществляться непосредственно после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены.

Препарат совместим с изотоническим физиологическим раствором для внутривенного введения и раствором глюкозы.

Беременность и лактация

Имеется недостаточно данных по использованию цитиколина у беременных женщин.

Цитиколин во время беременности не должен назначаться без крайней необходимости. Применение препарата допустимо только в тех случаях, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск.

При назначении в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА, леводопа).

Не следует назначать одновременно с центрофеноксином и другими лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 4 мл раствора в ампулы нейтрального стекла.

5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одна контурная упаковка вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.

При использовании ампул с кольцом излома допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

 

Отпуск из аптек

По рецепту врача.