Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амоксициллин — антибиотик широкого спектра действия, производное β-аминопенициллановой кислоты. Оказывает антибактериальное, бактерицидное действие. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательных палочек. Разрушается β-лактамазами, поэтому микроорганизмы — продуценты β-лактамаз резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью (93%). Максимальная концентрация в плазме крови (3,5—5 мкг/мл) создается через 1—2 часа после приема внутрь 250 мг амоксициллина. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Проникает в различные ткани и органы, легко проходит гистогематические барьеры (за исключением неизмененного гематоэнцефалического барьера). Период полувыведения составляет 1—1,5 часов, при нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4—12,6 часов. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде (50—70%), 10—20% антибиотика экскретируется с желчью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея), кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтерит, холецистит, холангит, брюшной тиф); лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика эндокардита и хирургической инфекции; комбинированная терапия язвенной болезни желудка (в сочетании с метронидазолом), сепсиса (совместно с аминогликозидами).

Способ применения и режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Разовая доза для взрослых и подростков старше 10 лет составляет 0,5 г 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания дозу увеличивают до 1,0 г 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки; от 2 до 5 лет — по 0,125 г 3 раза в сутки; до 2 лет — из расчета 0,02 г /кг массы тела, рассчитанную суточную дозу делят на 3 приема. Курс лечения составляет 5—12 дней (при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней).

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15—50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки.

Для лечения неосложненной гонореи назначают 3,0 г препарата на один прием; одновременно с амоксициллином желательно назначить 1,0 г пробенецида.

Особые указания

Лечение обязательно продолжают в течение 48—72 часа после исчезновения клинических признаков заболевания.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, боли в области ануса, стоматит, глоссит, возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, головная боль, головокружение, судорожные реакции, затрудненное дыхание, тахикардия, боли в суставах, интерстициальный нефрит, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, аллергические реакции (эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), лактация (необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения).

При беременности применяют по жизненным показаниям с учетом ожидаемого эффекта для матери и потенциального риска для плода.

Меры предосторожности

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо увеличить интервал между введениями до 12—24 ч. С осторожностью применяют при крапивнице и сенной лихорадке. Следует периодически контролировать функцию печени, почек и гемопоэз в процессе длительной терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и другими препаратами, подавляющими тубулярную секрецию.

Антибактериальная активность снижается бактериостатическими химиотерапевтическими средствами и антацидами, увеличивается — аминогликозидами и метронидазолом.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг в упаковке №20, №30 ( №10х2, №10х3 в контурных ячейковых упаковках).