
КЛОПИДОГРЕЛ, таблетки, покрытые оболочкой, 75мг
Международное непатентованное название
Клопидогрель,
Clopidogrel
Синонимы
Плавикс, Зилт, Плагрил
Фармакотерапевтическая группа
Антиагрегантное средство.
Состав
таблетка содержит: активное вещество – клопидогрел (в форме клипидогрела бисульфата) – 75 мг.
Код АТХ: B01AC04.
Фармакологическое действие
Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (AДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием AДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3 - 7 дней. При этом в среднем уровень подавления агрегации под действием суточной дозы в 75 мг был от 40 до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения. Оказывает коронародилатирующее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Показания к применению
Профилактика атеротромботических событий у:
1. пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий;
2. пациентов, страдающих острым коронарным синдромом:
* без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
* c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.
Способ применения и режим дозирования
Внутрь по 75 мг один раз в сутки независимо от приема пищи для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев – у больных после ишемического инсульта.
У больных, страдающих острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q-зубца), лечение клопидогрелом должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой 75-325 мг в сутки). Поскольку применение высоких дозировок ацетилсалициловой кислоты связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения до 1 года.
У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы.
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере четырех недель.
Особые указания
Анализ крови должен быть проведен в течение первой недели лечения в случае комбинирования клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или фибринолитиками, а также у больных, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями.
В связи с риском развития кровотечения и гематологических побочных эффектов, в случае появления в ходе лечения указывающих на это клинических симптомов необходимо немедленно провести анализ крови (АЧТВ, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональной активности печени.
В случае хирургических вмешательств курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции.
Клопидогрел должен применяться с осторожностью у больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).
Больных следует предупредить о том, что они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения.
Были отмечены случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) после приема клопидогрела. Это характеризовалось тромбоцитопений и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с либо неврологической симптоматикой, нарушениями функции почек или лихорадкой. Развитие ТТП может представлять угрозу для жизни и требовать принятия неотложных мер, включая плазмаферез.
Из-за недостаточного объема данных клопидогрел не следует назначать в остром периоде ишемического инсульта (в первые 7 дней).
Препарат следует назначать с осторожностью у больных с нарушенной функцией почек.
Клопидогрел следует назначать с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
У больных с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактазы и дефицитом лактазы не следует принимать клопидогрел.
Побочное действие
Желудочно-кишечные кровотечения; геморрагический инсульт; нейтропения (редко), тромбоцитопения; боль в животе, диспепсия, гастрит, запоры; изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; диарея; аллергические реакции (кожная сыпь).
Противопоказания
* повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному средству или его компонентам;
* тяжелая печеночная недостаточность;
* острое кровотечение, например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии;
* беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»)
* детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью при:
* заболеваниях печени и почек (умеренная печеночная и/или почечная недостаточность);
* травмах;
* предоперационных состояниях.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Варфарин: совместное применение клопидгрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечений.
Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa: назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности.
Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Совместное применение этих препаратов требует осторожности (см. “Меры предосторожности”). Однако у больных, страдающих острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST, рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (до 1 года).
Гепарин: по данным клинического испытания, проведенного на здоровых лицах, клопидогрел не изменяет ни потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако, безопасность такой комбинации еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности. (см. “Меры предосторожности”).
Тромболитики: безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Назначение НПВП совместно с клопидогрелом требует осторожности (увеличение риска кровотечения).
Комбинированное применение с другими лекарственными средствами: не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, фенитоином, толбутамидом и антацидными средствами.
Передозировка
Симптомы: передозировка клопидогрела может вести к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение.
Лечение: антидот клопидогрела не был обнаружен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг в упаковке №10 и №30.
Информация по регистрации препарата:
Страна | Наименование | Рег. № | Дата рег. |
Беларусь | Клопидогрел таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х3 | 19/05/1871 | 23.05.2019 |
Армения | Клопидогрел таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1 и №10х3 | 19739 | 18.03.2021 |
Таджикистан | Клопидогрел таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг №10х1 или №10х3 | 09466/736 | 12.04.2019 |
Туркменистан | Клопидогрел таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг | ЛС-А № 015342 | 09.10.2022 |
Азербайджан | Клопидогрел таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг №10 (1х10), №30 (3х10) в контурной ячейковой упаковке, в пачке | DV № 20-00126 | 21.02.2020 |
Грузия | Клопидогрел 75мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, №30 (3х10) | №R-030529 | 11.08.2020 |