Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кетотифен относится к группе стабилизаторов мембран тучных клеток. Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (в т.ч. лейкотриенов, цитокинов) из тучных клеток, препятствует эозинофильной инфильтрации в местах аллергического воспаления. Оказывает блокирующее действие на (Н1) рецепторы гистамина, ингибирует фосфодиэстеразу, блокирует кальциевые каналы клеток, является функциональным антагонистом лейкотриенов.

Кетотифен — эффективное пероральное средство для профилактики бронхиальной астмы. Обладает выраженным антианафилактическим и антиаллергическим действием. При самостоятельном применении не купирует приступов астмы, а приводит к уменьшению числа, продолжительности и интенсивности этих приступов. В некоторых случаях отмечается полное исчезновение приступов бронхиальной астмы. Препарат благоприятно влияет на экспекторацию, снижает эозинофилию, уменьшает необходимость в применении бронходилататоров, кортикостероидов и др.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат всасывается практически полностью. Биодоступность составляет приблизительно 50%, что объясняется эффектом “первого прохождения” через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме — 2—4 часа, связывание с белками плазмы — 75%. Основным метаболитом является кетотифен-N-глюкуронид. Выведение из организма протекает в две фазы: более короткая характеризуется периодом полувыведения 3—5 часов, более длинная составляет 21 час. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60—70% — в виде метаболитов.

Показания к применению

Продолжительная профилактика аллергической бронхиальной астмы и смешанных форм, аллергический бронхит, астматические осложнения при сенной лихорадке, аллергический ринит, аллергические дерматозы, мигрень.

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Назначают взрослым — два раза в день (утром и вечером) по 1 таблетке (1 мг) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг (разделить на 2 приема).

Детям старше 3 лет таблетки кетотифена назначают следующим образом: при массе тела до 25 кг — два раза в день (утром и вечером) по 1/2 таблетки; более 25 кг — два раза в день по 1 таблетке. При недостаточном терапевтическом эффекте после 4-недельного лечения детей с массой тела менее 25 кг дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день.

Особые указания

В первые дни лечения возможно замедление моторно-координационных реакций. Следует предупреждать больных о необходимости воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и хорошей моторной координации, в том числе вождения автотранспортных средств.

Противопоказания

Беременность, лактация (приостановить грудное вскармливание), повышенная индивидуальная чувствительность к кетотифену, детский возраст — до 3 лет.

Побочные явления

В первые дни приема возможны сонливость, сухость во рту, слабое головокружение, усталость, которые обычно проходят спонтанно. В таких случаях дозу взрослым снижают до 1 мг в день.

В редких случаях возможны тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

Меры предосторожности

Не рекомендуется резкая отмена препарата больным, которые систематически принимали кортикостероиды и АКТГ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Желательно избегать комбинированного применения кетотифена с оральными антидиабетическими средствами из-за возможной обратимой тромбоцитопении. Возможно также потенцирование эффекта седативных препаратов, наркотических лекарственных средств и алкоголя, ввиду чего подобных комбинаций следует избегать.

Передозировка

Явления передозировки наблюдаются при концентрации кетотифена в плазме крови 5—122 нг/мл (терапевтическая концентрация 1—4 нг/мл). Симптомы: слабость, дезориентация, спутанность, диспноэ, тахикардия или брадикардия, судороги, выраженная гипотензия.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска

Таблетки 1мг в контурной ячейковой упаковке №10х3.