Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Проксодолол является неселективным альфа- и бета-адреноблокатором. Препарат снижает внутриглазное давление, что обусловлено уменьшением продукции водянистой влаги и облегчением ее оттока. Гипотензивное действие препарата в отношении внутриглазного давления наступает через 15-30 минут после инстилляции, достигает максимума через 4-6 часов. Длительность действия - 24 часа. Препарат не оказывает влияния на аккомодацию, рефракцию и величину зрачка, не оказывает местнораздражающего действия. Оказывает преимущественно местное действие, но после абсорбции может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

При местном применении проксодолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве поступает в системный кровоток.

Показания к применению

Первичная открыто- и закрытоугольная глаукома, вторичная глаукома.

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1% раствора 2-3 раза в сутки.

При неэффективности  1% раствора следует рассмотреть возможность применения другого лекарственного средства.

Перед применением лекарственного средства:

• Снимите с тюбик-капельницы защитный колпачок.
• Ножницами отрежьте горловину корпуса, не повреждая резьбовую часть.
• Накрутите защитный колпачок.

Перед инстилляцией глазных капель:

• Вымойте руки перед закапыванием.
• Снимите с тюбик-капельницы защитный колпачок.
• Запрокиньте голову назад.
• Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх.
• Переверните корпус тюбик-капельницы с лекарственным средством горловиной вниз и мягким движением, используя его как пипетку, закапайте 1 каплю в пространство между веком и глазным яблоком.
• Не прикасайтесь кончиком тюбик-капельницы к векам, ресницам и не трогайте его руками.
• Закройте глаз и промокните его сухим ватным тампоном.
• Не открывая глаз, слегка прижмите его внутренний угол на 2 минуты. Это позволит повысить эффективность капель и снизить риск развития системных побочных реакций.
• После применения рекомендуемой дозы корпус тюбик-капельницы переверните резьбовой частью вверх и накрутите защитный колпачок.

После применения лекарственного средства:

• Вымойте руки после применения.
• После применения держите тюбик-капельницу плотно закрытой.

Побочное действие

Местные реакции: раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отёк эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.

Системные реакции:

Со стороны организма в целом: головная боль, астения/усталость и боль в грудной клетке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:брадикардия, аритмия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, повышение артериального давления, обморок, сердечная недостаточность, брадиаритмия, коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения, ухудшение стенокардии, отек, легочный отек, хромота, синдром Рейно, похолодание конечностей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, анорексия и сухость во рту.

Со стороны иммунологический системы: системная красная волчанка.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, спутанность сознания, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, нервозность, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная мнезия, потеря сознания, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении, парестезии.

Со стороны кожных покровов: псориазиформная сыпь, обострение псориаза, алопеция.

Аллергические реакции: признаки системных аллергических реакций, включая анафилаксию, отек Квинке, крапивница, локализованная и генерализованная сыпь, экзема.

Со стороны дыхательной системы: одышка,  бронхоспазм, легочная недостаточность, кашель и инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: маскирование симптомов гипогликемии у пациентов больных сахарным диабетом.

Со стороны органов чувств: шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; преходящее затуманивание зрения, жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны мочеполовой системы: ретроперитонеальный фиброз, ослабление либидо, импотенция и болезнь Пейрони.

Местное применение у новорожденных может привести к апноэ.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность.

Лекарственное средство также противопоказано пациентам, в анамнезе которых присутствуют следующие заболевания:

• Бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей.
• Синусовая брадикардия.
• Атриовентрикулярная блокада II или III степени.
• Выраженная сердечная недостаточность.
• Кардиогенный шок.
• Аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями.
• Тяжелый атрофический ринит.
• Дистрофия роговицы.

Проксодолол надо применять с осторожностью у больных с легочной недостаточностью,  тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

Передозировка

Случаев передозировки при применении лекарственного средства не описано.

Меры предосторожности

Необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли Проксодолол, так как консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Следует снимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и одевать их вновь лишь спустя 15 минут.

Данный препарат всасывается системно, как и многие другие офтальмологические препараты местного применения.

При местном применении бета-адреноблокаторов могут возникнуть системные побочные эффекты.

Сердечная недостаточность

Блокаторы бета-адренорецепторов могут спровоцировать серьезные проблемы, может понадобится симпатическая стимуляция для поддержки гемодинамики у лиц со сниженной сократительной способностью миокарда. У пациентов, не имеющих сердечной недостаточности, принимающих бета-блокаторы, продолжающаяся депрессия миокарда может, в некоторых случаях, привести к сердечной недостаточности. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности, прием Проксодолола должен быть прекращен.

Обструктивная болезнь легких

Противопоказан прием бета-блокаторов, в том числе лекарственного средства Проксодолол, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (например, хронический бронхит, эмфизема легких), легкой или средней степени тяжести, бронхоспастическим синдромом, в том числе в анамнезе.

Обширное оперативное вмешательство

Необходимость или желательность отмены бета-адреноблокаторов до серьезной операции является спорным вопросом. Блокада бета-адренергических рецепторов снижает способность сердца реагировать на стимуляторы бета-адренергических рецепторов. Это может увеличить риск общей анестезии при хирургических процедурах. Некоторые пациенты, получающие блокаторы бета-адренергических рецепторов, пережили затяжную тяжелую гипотензию во время анестезии. Была отмечена сложность в возобновлении и сохранении сердцебиения. По этим причинам, пациентам, которым назначена плановая операция, некоторые специалисты рекомендуют постепенную отмену блокаторов бета-адренергических рецепторов. При необходимости во время операции, эффект бета-адреноблокаторов может быть отменен определенной дозой адренергических агонистов.

Сахарный диабет

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью пациентам подверженным спонтанной гипогликемии или больным сахарным диабетом (особенно лабильным диабетом), получающим инсулин или пероральные сахароснижающие препараты. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Тиреотоксикоз

Бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные клинические признаки (например тахикардию) при гипертиреозе. У пациентов с подозрением на развитие тиреотоксикоза отмена должна осуществляться осторожно, чтобы избежать тиреотоксического криза в результате резкой отмены бета-блокатора.

Общие предостережения.

Из-за потенциального воздействия бета-адреноблокаторов на кровяное давление и пульс, эти средства должны использоваться с осторожностью у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью. При появлении признаков или симптомов уменьшения мозговогокровотока после начала терапии Проксодололом должна быть рассмотрена альтернативная терапия.

Был зафиксирован случай бактериального кератита связанного с использованием мультидозовыхфлаконов офтальмологического средства. Флаконы были случайно загрязнены пациентами, которые, в большинстве случаев, имели сопутствующие заболевания роговицы или нарушения глазного эпителия.

Также описан случай хориоидального отделения после процедур фильтрации и терапии уменьшения образования водянистой влаги (например, тимололом).

Закрытоугольная глаукома:

У больных с закрытоугольной глаукомой ближайшая цель лечения заключается в открытии угла. Это требует сужения зрачка. Проксодолол оказывает слабое влияние или не действует на зрачок. Поэтому не следует использовать Проксодолол в качестве монотерапии при лечении закрытоугольной глаукомы.

Анафилактический шок:

Принимая бета-блокаторы, пациенты с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями в анамнезе на различные аллергены могут сильнее реагировать на повторяющиеся случайные, диагностические, терапевтические проблемы с такими аллергенами. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые при анафилактических реакциях.

Мышечная слабость:

Бета-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость при определенных симптомах миастении (например, диплопия, птоз, и общая слабость).

Дети. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, поэтому данное лекарственное средство не следует применять в данной возрастной группе.

Применение во время беременности и в период лактации.Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и кормления грудью нет. Возможно применение препарата Проксодолол у беременных, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных детей кормящим матерям следует отказаться от применения препарата либо прекратить кормление грудью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное назначение препарата Проксодолол с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может вызвать расширение зрачка.

При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление выраженности побочных эффектов как системных, так и внутриглазного давления. Не рекомендуется одновременно закапывать два препарата группы бета-адреноблокаторов.

Сопутствующее назначение с веществами - ингибиторами ферментной системы CYP2D6 (амиодарон, хинидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тербинафин, кетоконазол, ритонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передозировки проксодолола, в т.ч. выраженную брадикардию (вплоть до частоты сердечных сокращений менее 40 в минуту), в отдельных случаях - и глубокую летаргию.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно нарушение AV-проводимости, развитие острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотонии.

Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Проксодолол усиливает действие периферических миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата  за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.

Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Условия хранения

В защищенном от света месте при  температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 1 мл в тюбик-капельницу;10 тюбик-капельниц вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.