Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тимолол является высокоактивным неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка. Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна. Действие препарата проявляется через 10-30 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 12-24 часов.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды коньюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Связывание с белками плазмы – менее 10%. Проникает в грудное молоко, проходит гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Экскретируется почками и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов. У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества (Сmax ) в плазме крови существенно превышает его Сmax в плазме крови взрослых.

Показания к применению

Препарат применяют при хронической открытоугольной глаукоме, вторичной глаукоме (увеальной, афакической, посттравматической); при остром повышении офтальмотонуса; в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками).

Способ применения и режим дозирования

Препарат применяют в виде инстилляций в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Лечение начинают с 0,25% раствора (1 капля 1-2 раза/сут), при недостаточной эффективности применяют 0,5% раствор (1 капля 1-2 раза/сут). Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1-го раза в день по 1-й капле утром.

Лечение проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Продолжительность курса лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом. Перерыв в применении препарата или изменение дозировки проводятся только по предписанию лечащего врача.

Особые указания

Применение при беременности и лактации: достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер. Возможно применение препарата для лечения в период беременности по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением  в течение нескольких дней после рождения.

При применении тимолола необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения; следует проводить контроль внутриглазного давления (через 3-4 недели после начала терапии). Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли, так как консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное  воздействие на ткани глаза. Следует снимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и одевать их вновь лишь спустя 15 минут.

При переводе пациентов на тимолол с терапии другими бета-адреноблокаторами прекращают применение предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 суток применять оба лекарственных средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками. В случае длительного применения тимолола возможно ослабление терапевтического эффекта.

В случае планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза, необходимо отменить тимолол за 48 часов до его проведения. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаза следует на 1-2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать другие препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

С осторожностью применяют во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. В течение 30 минут после применения препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Побочное действие

Как правило, препарат хорошо переносится. При применении препарата возможны преходящее затуманивание зрения (продолжительностью от 30 секунд до 5 минут), ощущение инородного тела в глазу, жжение и зуд в глазах, слезотечение или сухость глаз.

При продолжительном применении тимолола могут отмечаться следующие местные реакции: конъюнктивит, блефарит, уменьшение чувствительности роговицы, точечная поверхностная кератопатия, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, изменения остроты зрения и рефракции (очень редко). Использование препарата в отдельных случаях может сопровождаться развитием системных реакций: брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, атриовентрикулярная  блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения; заложенность носа, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность; головная боль, головокружение, слабость, депрессия; кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к тимолола малеату или любому из вспомогательных компонентов препарата; дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, синусовая брадикардия (50 и менее уд./мин), AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, лактация (на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), ранний детский возраст.

Меры предосторожности

Препарат применяют с особой осторожностью у больных с эмфиземой легких, неаллергическим хроническим бронхитом, вазомоторным ринитом, болезью Рейно, ацидозом, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сахарным диабетом (особенно лабильного течения), гипогликемией, гипертиреозом, миастенией. С осторожностью применяют у больных пожилого возраста и у детей. При применении тимолола у этих категорий больных необходим тщательный врачебный контроль.

С осторожностью применяют тимолол одновременно с блокаторами кальциевых каналов, препаратами наперстянки, с резерпином, а также при одновременном назначении других препаратов группы бета-адреноблокаторов.

Тимолол маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина, маскирует симптомы тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз).

Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Тимолол при местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызвать расширение зрачка. Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления - усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Не рекомендуется одновременно закапывать два препарата группы бета-адреноблокаторов. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление выраженности побочных эффектов.

Тимолол увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности – на фоне антагонистов кальция (производных дигидропиридина), сердечных гликозидов, ингаляционных анестетиков, усиливает действие миорелаксантов. При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии, гипотонии. Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Передозировка

Симптомы: развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).

Лечение: немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором, при наличии выраженных побочных эффектов - симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Раствор (капли глазные ) 2,5мг/мл и 5мг/мл во флаконах 5мл в упаковке №1; в тюбик-капельницах 1мл в упаковке №2.