Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Противомикробный препарат, производное фторхинолона. Действует бактерицидно. Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу. Нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения клеточной стенки, мембран и быструю гибель бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (за счет влияния на ДНК-гиразу и способности вызывать лизис клеточной стенки). Оказывает влияние на грамположительные микроорганизмы только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы (в том числе, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам).

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий – Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; грамположительных аэробных бактерий – Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Препарат также активен в отношении некоторых внутриклеточных возбудителей – Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae. К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (для их подавления требуются высокие концентрации). К препаратру устойчивы Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum. Большинство стафилококков, устойчивых к метицилину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается медленно.

Фармакокинетика. При использовании глазных капель в рекомендуемых дозах максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет менее 5 нг/мл, а средняя концентрация – менее 2,5 нг/мл.

В настоящее время не установлено, проникает ли ципрофлоксацин в грудное молоко при инстилляции в глаз, однако известно, что при однократном приеме препарата внутрь в дозе 500 мг он обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания глаз (острая и подострая формы конъюнктивита, блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит); инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел; пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.

Способ применения и режим дозирования

При легкой и умеренно тяжелой инфекции закапывают по 1-2 капли препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч, при тяжелой инфекции – по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляции уменьшают.

При бактериальной язве роговицы закапывают по 1 капле препарата каждые 15 мин в течение 6 ч, затем – по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования в 1-е сутки; на 2-е сутки – по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 сутки – по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить.

Особые указания

Препарат можно применять только местно; его нельзя вводить субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких контактных линз следует снять их перед закапыванием и вновь надеть через 15-20 мин после инстилляции препарата.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.

Не рекомендуется водить машину или работать со сложным оборудованием сразу после закапывания препарата пациентам, у которых после применения ципрофлоксацина в виде глазных капель временно теряется четкость зрения.

Побочное действие

Применение препарата может сопровождаться местными побочными эффектами (аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота; редко – отек век, светобоязнь, слезотеченеи, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ципрофлоксацину или к другим препаратам группы фторхинолонов, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, возраст до 18 лет, беременность, лактация (на период лечения кормление грудью следует прекратить).

Меры предосторожности

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом.

Пациента следует информировать о том, что если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Форма выпуска

Раствор (глазные капли) 3мг/мл во флаконах 5мл.