МЕКСИБЕЛ, таблетки, покрытые оболочкой, 125мг

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

(информация для специалистов)

МЕКСИБЕЛ

 

Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №1365 от 20.12.2018

Торговое название: Мексибел.

Международное непатентованное название: нет.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, 125мг.

Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые. Допускаются неровности пленочного покрытия на поверхности таблеток.

Состав: каждая таблетка содержит

активное вещество: метилэтилпиридинола сукцината - 125мг (на одну таблетку);

вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; повидон К-25; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; кроскармеллоза натрия; картофельный крахмал; опадрай белый.

Состав оболочки опадрай белый: поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк; титана диоксид.

Фармакотерапевтическая группа: Прочие лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний нервной системы.

Код АТХ: N07ХX.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамические свойства

Механизм действия.

Оказывает антиоксидантное, антигипоксантное, мембранопротекторное, ноотропное, анксиолитическое, противосудорожное действие. Повышает устойчивость организма к стрессу, воздействию основных повреждающих факторов и к кислородозависимым патологическим состояниям (шоку, гипоксии, ишемии, нарушению мозгового кровообращения, интоксикации алкоголем и антипсихотическими препаратами). Обладает умеренным гиполипидемическим действием. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови, повышает устойчивость тромбоцитов и лейкоцитов при гемолизе, нивелирует вызванные гипоксией изменения физико-химических свойств клеточных мембран нервной ткани (уменьшает вязкость липидного бислоя, увеличивает текучесть мембраны и повышает соотношение липид-белок), что благоприятно сказывается на ее метаболической и биосинтетической активности. Ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ и цГМФ, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Са-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновых, ГАМК, ацетилхолиновых), усиливая их способность связываться с рецепторами и улучшая транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание допамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза, способствует восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов в условиях гипоксии, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Уменьшает ферментную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает память и работоспособность. Оказывает анксиолитическое действие, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, улучшает эмоциональный статус.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0,08-1ч). Время достижения Cmax при приеме внутрь - 0,46-0,5ч. Cmax при приеме внутрь составляет 50-100нг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме - 4,9-5,2ч. Связывается с белками крови на 42%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуронконъюгатов. Первый метаболит - фосфат-3-оксипиридин - в кровяном русле под влиянием щелочной фосфатазы распадается на оксипиридин и фосфорную кислоту. Второй метаболит является фармакологически активным и обнаруживается в моче в 1-е и 2-е сутки после введения препарата. Третий метаболит также обнаруживается в моче. Четвертый и пятый метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Период полувыведения T1/2 при приеме внутрь - 2,0-2,6ч. В среднем за 12ч с мочой экскретируется 0,3% препарата в неизменном виде и 50% - в виде глюкуронконъюгатов. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

 

КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

Показания к применению

В составе комплексной терапиипри:

  - последствиях острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторной ишемической атаки, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

  - энцефалопатии различного генеза (дисметаболическая, посттравматическая, смешанная);

  - легкой черепно-мозговой травме, последствиях черепно-мозговой травмы;

  - легких когнитивных расстройствах на фоне атеросклеротического поражения сосудов головного мозга.

Режим дозирования и способ применения

Лекарственное средство принимают внутрь по 0,25-0,5г/сутки в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0,6-0,8г. Длительность лечения составляет 2-6 недель. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Противопоказания

  - острые нарушения функции печени и/или почек,

  - повышенная чувствительность к лекарственному препарату,

  - беременность,

  - лактация,

  - дети и подростки до 18 лет, в связи с отсутствием достаточных клинических данных.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Пациентам с артериальным давлением более 180/100мм рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии требуется предварительная коррекция артериальной гипертензии и седативная терапия, а также контроль артериального давления во время проведения терапии.

В связи с содержанием лактозы, лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) препаратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

Фертильность, беременность и лактация

Безопасность применения препарата Мексибел в период беременности и лактации не установлена, по этой причине применение препарата во время беременности и в период лактации противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Учитывая возможные нежелательные реакции, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нежелательные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, диарея, метеоризм.

Прочие: аллергические реакции, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ»)

Передозировка

Симптомы:нарушения сна (бессонница, сонливость).

Лечение, как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10мг, оксазепам 10мг или диазепам 5мг.

 

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Несовместимость

Не применимо.

Срок годности

3 года.

Препарат нельзя использовать по истечении срока годности.

Особые меры предосторожности при хранении

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Храните препарат в недоступном и невидимом для детей месте.

Условия отпуска:

по рецепту.

Характер и содержание первичной упаковки

По 5 г в пакеты из материала комбинированного на бумажной и картонной основе (бумага/полиэтилен), или материала упаковочного (полипропилен/полипропилен), или материала комбинированного для упаковки пищевых продуктов на основе алюминиевой фольги (бумага/полиэтилен/алюминий/полиэтилен), или материала комбинированного на основе алюминиевой фольги (бумага/полиэтилен/ алюминий/полиэтилен).

По 5 или 10 пакетов вместе с листком-вкладышем вкладывают в пачку из картона коробочного.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Нет особых требований к утилизации.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

 

Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьМексибел таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг в контурной ячейковой упаковке № 10х318/12/155403.12.2018
ТаджикистанМексибел таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг в контурной ячейковой упаковке № 10х300545917.07.2014
ГрузияКогнивер таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1 (контрактное производство)№R-01994409.08.2016

Смотри также

 ГРОМЕЦИН, таблетки сублингвальные, 100мг (таблетки сублингвальные, 100мг)
 МЕКСИБЕЛ, раствор для инфузий 2мг/мл
 МЕКСИБЕЛ, раствор для инъекций 50мг/мл
 НООДИАМИН
 ЭМОКСИПИН, раствор для инфузий 5мг/мл