Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эмоксипин оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию.

Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Препарат защищает сетчатку глаза от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний.

Эмоксипин редуцирует признаки церебральной гемодисфункции. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.

Оказывает гиполипидемическое действие, снижает синтез триглицеридов.

Препарат обладает выраженным кардиопротективным действием. Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

Эффективен при состояниях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов (в т.ч. кожные заболевания, глаукома и др.).

Фармакокинетика

При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий период полуэлиминации (Т1/2 — 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови). Величина константы элиминации — 0,041 мин; общий клиренс Сl — 214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения Vкаж. — 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксипина, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты эмоксипина экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат.

При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика эмоксипина изменяется. Уменьшается скорость выведения, вследствие чего возрастает биодоступность препарата. Увеличивается время нахождения эмоксипина в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.

При ретробульбарном введении эмоксипин почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 часа препарат в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация эмоксипина выше, чем в крови.

Показания к применению

В неврологии и нейрохирургии: геморрагический инсульт, ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения, черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга.

В кардиологии: острый инфаркт миокарда, профилактика “синдрома реперфузии”, нестабильная стенокардия.

В хирургии: острый и хронический панкреатит, псевдотуморозный панкреатит, перитонит, пред- и послеоперационный период у больных с хроническим панкреатитом.

Способ применения и рекомендуемые дозы

В неврологии и нейрохирургии раствор эмоксипина для инфузий применяют внутривенно капельно в суточной дозе 10 мг/кг (2 мл/кг) в течение 10—12 дней. Вводят со скоростью 20—30 капель в минуту. В последующем переходят на внутримышечные инъекции 2—10 мл 3% раствора эмоксипина 2—3 раза в сутки в течение 20 дней.

В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20—40 капель в минуту) введения 120—180 мл препарата (600—900 мг эмоксипина) 1—3 раза в сутки в течение 5—15 дней в зависимости от течения заболевания, с последующим переходом на внутримышечное введение 2—10 мл 3% раствора эмоксипина 2—3 раза в сутки в течение 10—30 дней.

У больных с острым и хроническим панкреатитом в стадии обострения, при перитонитах, до и после глубокой рентгенотерапии при псевдотуморозном панкреатите, при механической желтухе различного генеза, а также в пред- и послеоперационном периоде у больных, оперированных на органах гепатопанкреатодуоденальной зоны вводят внутривенно капельно 30 мл препарата (150 мг эмоксипина) 2 раза в сутки в течение 10—15 дней. Препарат вводят со скоростью 20—30 капель в минуту.

Побочное действие

Возбуждение (кратковременное), сонливость, повышение артериального давления, местные реакции в области введения (преходящее ощущение жжения, зуд, боль), головная боль, боль в области сердца, аллергические реакции (зуд, сыпь, покраснение кожи). У лиц с хронической патологией органов пищеварения возможны тошнота, неприятные ощущения в области желудка.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при индивидуальной непереносимости, беременности.

Меры предосторожности

Необходимо в ходе лечения постоянно контролировать уровень артериального давления и свертываемость крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект эмоксипина.

Эмоксипин не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 5мг/мл во флаконах 100 мл в упаковке №1, №56.