Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Является ингибитором свободнорадикальных процессов, антигипоксантом и антиоксидантом. Уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, повышает содержание циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах и ткани мозга, обладает фибринолитической активностью, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и степень риска развития кровоизлияний, способствует их рассасыванию. Расширяет коронарные сосуды, в остром периоде инфаркта миокарда ограничивает величину очага некроза, улучшает сократительную способность сердца и функцию его проводящей системы. При повышенном артериальном давлении (АД) оказывает гипотензивный эффект. При острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения уменьшает тяжесть неврологической симптоматики, повышает устойчивость ткани к гипоксии и ишемии.

Фармакокинетика

При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг период полуэлиминации Т1/2 составляет        18 мин; общий клиренс СI - 0,2 л/мин; кажущийся объем распределения Vd - 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксипина, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты эмоксипина экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил- 6-метил-3-оксипиридин-фосфат.

При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика эмоксипина изменяется. Уменьшается скорость выведения, увеличивается время нахождения эмоксипина в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.

 

Показания к применению

В составе комбинированной терапии:

В неврологии и нейрохирургии: геморрагический инсульт в восстановительном периоде, ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазиллярной системе, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения, черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпидуральных, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга.

В кардиологии: острый инфаркт миокарда, профилактика “синдрома реперфузии”, нестабильная стенокардия.

 

Способ применения и дозы

Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально.

В неврологии и нейрохирургии эмоксипин применяют внутривенно капельно в суточной дозе 5 - 10 мг/кг в течение 10 - 12 дней. Перед введением эмоксипин разводят в 200 мл раствора натрия хлорида изотонического. Вводят со скоростью 20 - 30 капель в минуту. В последующем переходят на внутримышечное введение 2 - 10 мл раствора 30 мг/мл эмоксипина (60 - 300 мг) 2 - 3 раза в сутки в течение 10-30 дней.

В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20 - 40 капель в минуту) введения 20 - 30 мл раствора 30 мг/мл эмоксипина (600 - 900 мг) в 200 мл раствора натрия хлорида изотонического 1 - 3 раза в сутки в течение 5 - 15 дней в зависимости от течения заболевания, с последующим переходом на внутримышечное введение 2 - 10 мл раствора    30 мг/мл эмоксипина (60-300 мг) 2 - 3 раза в сутки в течение 10 - 30 дней.

Лечение эмоксипином, в случае его внутривенного и внутримышечного введения, следует проводить под контролем артериального давления и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.

 

Побочное действие

При внутривенном введении возможно ощущение жжения по ходу вены; может отмечаться повышение артериального давления, возбуждение или сонливость, нарушение свертываемости крови. В редких случаях возможны головная боль, боль в области сердца, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, зуд и покраснение кожи.

 

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к эмоксипину, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: больным с нарушением гемостаза, во время проведения хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения (в связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов).

 

Передозировка

При передозировке возможно усиление выраженности побочных эффектов препарата.

Симптомы: повышение артериального давления, возбуждение или сонливость, головная боль, боль в области сердца, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области. Возможно нарушение свертываемости крови.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

 

Особенности применения

Применение во время беременности и в период лактации. Применение во время беременности и в период лактации противопоказано.

Меры предосторожности

Необходимо в ходе лечения постоянно контролировать АД и свертываемость крови. Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эмоксипин фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами, поэтому смешивание в одном шприце или инфузомате с другими инъекционными средствами не допускается.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Запрещается пользоваться лекарственным средством с истекшим сроком годности.

Упаковка

По 5 мл в ампулах в контурной ячейковой упаковке № 5х1, № 5х2 или во флаконах 10 мл в упаковке № 1, № 40.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.