МИЛДРОКАРД, капсулы 250мг, №40

ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

МИЛДРОКАРД

 

Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №221 от 21.03.2016

Торговое название: Милдрокард.

Международное непатентованное название: Meldonium.

Форма выпуска: капсулы 250 мг.

Описание: капсулы твердые желатиновые, номер 1, белого цвета. Содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета со слабым запахом, гигроскопичный.

Состав: каждая капсула содержит:

активное вещество: мельдоний - 250 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Фармакотерапевтическая группа: Прочие средства для лечения заболеваний сердца.

Код АТХ: С01ЕВ22.

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно­сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmах) и площадь под кривой время-концентрация (AUC) увеличивается пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) составляет 1-6 ч, AUCпосле повторного применения внутривенно значительно отличается от AUCпосле однократного применения. Это свидетельствует о накоплении мельдония в плазме.

Распределение

Мельдоний быстро распределяется из кровеносного русла, преимущественно в сердце. Объем распределения составляет 84-88 л. Средний объем связывания с белками плазмы составляет 8,3% через 8 ч и 61,7% - через 24 ч после введения. При длительном применении мельдония наблюдается тенденция к увеличению связывания его с белками. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер, выделяются с материнским молоком.

Метаболизм.

При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени, одним из основных метаболитов является янтарная кислота. Метаболический клиренс мельдония снижается у пожилых пациентов, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Выведение

После однократного применения мельдония период полувыведения (t1/2) - 5,56-6,55 ч, терминальная фаза составляла 15,34 ч. При увеличении дозы до 400 мг выведение препарата с мочой увеличивается; в дозах, превышающих 400 мг, выведение не меняется. При повторном применении мельдония по 400-800 мг в день (по два раза в день - 7 дней или однократно в сутки в течение 8 дней) равновесная концентрация препарата в плазме достигается в течение 72-96 ч после применения первой дозы. Эти данные свидетельствуют о накоплении мельдония в плазме.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии в следующих случаях:

  - сердечно-сосудистые заболевания - стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHAI-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы);

  - острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

  - сниженная работоспособность, физические и психо-эмоциональные перегрузки;

  - период восстановления после нарушений мозгового кровообращения, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Ввиду возможного тонизирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Взрослым назначают по 0,5-1,0 г (2-4 капсулы по 250 мг) в день, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1,0 г.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курсы лечения возможно повторять 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста. Доза мельдония должна быть снижена у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью. Доза мельдония должна быть снижена.

Детям в возрасте до 18 лет мельдоний не применяют в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Если вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

Милдрокард обычно переносится хорошо. Однако, у чувствительных пациентов, а также в случаях превышения дозы возможны побочные эффекты.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: тахикардия, гипотензия.

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно: эозинофилия.

Со стороны органов дыхания: неизвестно: диспноэ.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто: головная боль; неизвестно: возбуждение.

Со стороны иммунной системы: часто: аллергические реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диспепсия.

Общие нарушения: неизвестно: общая слабость.

Противопоказания

  - гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

  - повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);

  - печеночная или почечная недостаточность (отсутствуют достаточные данные о безопасности применения);

  - беременность, период лактации;

  - детский возраст до 18 лет (отсутствуют достаточные данные о безопасности применения).

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых побочных эффектов.

Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение: симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

При значительном понижении кровяного давления следует применять средства для регулирования давления.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонием в связи с выраженным связыванием его с белками.

Меры предосторожности

Для пациентов с нарушениями деятельности печени и почек в анамнезе при применении препарата следует соблюдать осторожность (контроль функций печени и почек).

Дети. Нет достаточных данных о применении мельдония у детей.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Применение во время беременности и в период лактации. Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому во время беременности его не применяют. В связи с попаданием мельдония в молоко матери в случаях, когда препарат применяют в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Исследования влияния мельдония на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Милдрокард можно применять совместно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность), антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Милдрокард может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитраты, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

Нельзя применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.

Условия отпуска

По рецепту.

 

Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьМилдрокард капсулы 250 мг в контурной ячейковой упаковке №10х2 и № 10х416/03/184302.03.2016
УзбекистанМельдоний капсулы 250 мг №20 (2х10) (упаковки контурные ячейковые)02407/11/1618.11.2016
КиргизияМельдонат капсулы 250 мг в контурной ячейковой упаковке №10х2KG.1.3.664.03555-201501.12.2015

Смотри также

 БОЯРЫШНИК-БЕЛМЕД, настойка
 БОЯРЫШНИКА НАСТОЙКА, настойка
 ИНОКАРДИН, порошок для приготовления раствора для внутреннего применения
 КАЛИЯ ОРОТАТ, таблетки 500мг
 РИБОКСИН, капсулы 200мг
 РИБОКСИН, таблетки, покрытые оболочкой, 200мг
 ТРИМЕТАЗИДИН МВ
 ТРИМЕТАЗИДИН, таблетки, покрытые оболочкой, 20мг
 ЭМОКСИПИН, раствор для инъекций 3%