МИЛДРОКАРД, капсулы 250мг, №40

ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

МИЛДРОКАРД


Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №221 от 21.03.2016

Торговое название: Милдрокард.

Международное непатентованное название: Meldonium.

Форма выпуска: капсулы 250 мг.

Описание: капсулы твердые желатиновые, номер 1, белого цвета. Содержимое капсул – кристаллический порошок белого или почти белого цвета со слабым запахом, гигроскопичный.

Состав: каждая капсула содержит:

активное вещество: мельдоний - 250 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Фармакотерапевтическая группа: Прочие средства для лечения заболеваний сердца.

Код АТС: С01ЕВ22.


Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно­сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmах) и площадь под кривой время-концентрация (AUC) увеличивается пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) составляет 1-6 ч, AUCпосле повторного применения внутривенно значительно отличается от AUCпосле однократного применения. Это свидетельствует о накоплении мельдония в плазме.

Распределение

Мельдоний быстро распределяется из кровеносного русла, преимущественно в сердце. Объем распределения составляет 84-88 л. Средний объем связывания с белками плазмы составляет 8,3% через 8 ч и 61,7% - через 24 ч после введения. При длительном применении мельдония наблюдается тенденция к увеличению связывания его с белками. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер, выделяются с материнским молоком.

Метаболизм.

При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени, одним из основных метаболитов является янтарная кислота. Метаболический клиренс мельдония снижается у пожилых пациентов, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Выведение

После однократного применения мельдония период полувыведения (t1/2) - 5,56-6,55 ч, терминальная фаза составляла 15,34 ч. При увеличении дозы до 400 мг выведение препарата с мочой увеличивается; в дозах, превышающих 400 мг, выведение не меняется. При повторном применении мельдония по 400-800 мг в день (по два раза в день - 7 дней или однократно в сутки в течение 8 дней) равновесная концентрация препарата в плазме достигается в течение 72-96 ч после применения первой дозы. Эти данные свидетельствуют о накоплении мельдония в плазме.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии в следующих случаях:

-   сердечно-сосудистые заболевания – стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHAI-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы);

-   острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

-   сниженная работоспособность, физические и психо-эмоциональные перегрузки;

-   период восстановления после нарушений мозгового кровообращения, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Ввиду возможного тонизирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Взрослым назначают по 0,5-1,0 г (2-4 капсулы по 250 мг) в день, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1,0 г.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курсы лечения возможно повторять 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста. Доза мельдония должна быть снижена у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью. Доза мельдония должна быть снижена.

Детям в возрасте до 18 лет мельдоний не применяют в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Если вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

Милдрокард обычно переносится хорошо. Однако, у чувствительных пациентов, а также в случаях превышения дозы возможны побочные эффекты.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: тахикардия, гипотензия.

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно: эозинофилия.

Со стороны органов дыхания: неизвестно: диспноэ.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто: головная боль; неизвестно: возбуждение.

Со стороны иммунной системы: часто: аллергические реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диспепсия.

Общие нарушения: неизвестно: общая слабость.

Противопоказания

-   гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

-   повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);

-   печеночная или почечная недостаточность (отсутствуют достаточные данные о безопасности применения);

-   беременность, период лактации;

-   детский возраст до 18 лет (отсутствуют достаточные данные о безопасности применения).

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых побочных эффектов.

Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение: симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

При значительном понижении кровяного давления следует применять средства для регулирования давления.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонием в связи с выраженным связыванием его с белками.

Меры предосторожности

Для пациентов с нарушениями деятельности печени и почек в анамнезе при применении препарата следует соблюдать осторожность (контроль функций печени и почек).

Дети. Нет достаточных данных о применении мельдония у детей.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Применение во время беременности и в период лактации. Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому во время беременности его не применяют. В связи с попаданием мельдония в молоко матери в случаях, когда препарат применяют в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Исследования влияния мельдония на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Милдрокард можно применять совместно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность), антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Милдрокард может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитраты, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

Нельзя применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.

Условия отпуска

По рецепту.